A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УТРОЖЕСТАН® (UTROGESTAN)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка


УТРОЖЕСТАН
Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 28 шт.
Рег. №: № 9053/09/14 от 28.08.2014 - Действующее

Капсулы мягкие желатиновые, круглые, желтоватого цвета, блестящие; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).

1 капс.
прогестерон натуральный микронизированный 100 мг

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 200 мг: 14 шт.
Рег. №: № 9053/09/14 от 28.08.2014 - Действующее

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, желтоватого цвета, блестящие; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).

1 капс.
прогестерон натуральный микронизированный 200 мг

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УТРОЖЕСТАН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания к применению

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.

Пероральный путь введения:

— угроза самопроизвольного аборта или предупреждение привычного выкидыша вследствие установленной лютеиновой недостаточности;

— угроза преждевременных родов;

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— предменструальный синдром;

— нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

— фиброзно-кистозная мастопатия;

— пременопауза;

— заместительная гормонотерапия пери- и постменопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

Вагинальный путь введения

— заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);

— поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

— поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;

— преждевременная менопауза;

— заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности.

Режим дозирования

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

Препарат принимают внутрь, запивая водой.

В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан® составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).

При угрозе самопроизвольного аборта и преждевременных родов или для профилактики привычного выкидыша: 200-600 мг/сут ежедневно до 16 недели беременности. Дальнейшее применение препарата возможно по назначению врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.

При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан® применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.

Вагинальный путь введения

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной дозы 600 мг/сут, разделенной на 3 приема. Такую дозу можно применять на протяжении 60 дней.

Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется применять по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг/сут ежедневно в 2 приема до 16 недели беременности. Дальнейшее применение препарата возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.

Побочное действие

Пероральный путь введения

Частые неблагоприятные явления
≥1/100; ≤1/10
Нечастые неблагоприятные явления
≥1/1000; ≤1/100
Редкие неблагоприятные явления
≥1/10 000; ≤1/1000
Очень редкие неблагоприятные явления
≤1/10 000
Со стороны половой системы и молочных желез
Изменение менструаций
Аменорея
Межменструальные кровотечения
Мастодиния
Со стороны ЦНС
Головные боли Сонливость
Скоропроходящее ощущение головокружения
Депрессия
Со стороны пищеварительной системы
Рвота
Диарея
Запор
Тошнота
Со стороны гепатобилиарной системы
Холестатическая желтуха
Со стороны иммунной системы
Крапивница
Со стороны кожи и подкожных тканей
Зуд
Акне
Хлоазма

Сонливость и/или скоропроходящее ощущение головокружения наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорочение цикла или случайные кровотечения.

Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или межменструальные кровотечения характерны для применения гестагенов в целом.

Вагинальный путь введения

Возможно: появление локального раздражения типа жжения, зуда или жирных выделений в качестве местной индивидуальной непереносимости (в частности, на лецитин сои).

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— склонность к тромбозам;

— острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;

— кровотечения из половых путей неясного генеза;

— неполный аборт;

— порфирия;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;

— пероральный путь введения - при выраженных нарушениях функции печени;

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Утрожестан® применяется при беременности в соответствии с показаниями, в т.ч. в первые недели.

С осторожностью следует применять перорально при беременности у пациенток с нарушениями функции печени.

Выделяется ли прогестерон с грудным молоком точно не установлено. Поэтом следует избегать назначения препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Препарат нельзя применять с целью контрацепции.

Следует с осторожностью применять перорально при беременности у пациентов с нарушениями функции печени.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорочение цикла или случайные кровотечения. В случае маточных кровотечений не назначать препарат до уточнения их причины, включая исследование эндометрия.

Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, которые нельзя полностью исключить, следует прекратить применение препарата Утрожестан® в случае возникновения зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации; сильных головных болей. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

В случае появления аменореи в процессе лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

Более 50% ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Кроме того, инфекционные процессы и механические повреждения могут быть причиной абортов на ранних сроках беременности. Применение прогестерона в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предназначено для случаев, когда секреция желтого тела недостаточна.

Утрожестан® содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок).

Клинические данные о применении препарата Утрожестан® у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отсутствуют.

Клинические данные о применении препарата Утрожестан® у пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствуют.

Использование в педиатрии

Утрожестан® не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При пероральном приеме препарата пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Несмотря на то, что до настоящего момента не сообщалось о случаях передозировки, нежелательные эффекты, перечисленные выше, свидетельствует чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.

У некоторых пациентов среднетерапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкого уровня эстрадиола. В этом случае достаточно:

- в случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения следует уменьшить суточную дозу препарата Утрожестан® или назначить прием на вечернее время (перед сном) на протяжении 10 дней менструального цикла;

- в случае укороченного менструального цикла или появлении мажущих кровянистых выделений начало лечения следует перенести на боле поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);

- в перименопаузе и при проведении заместительной гормональной терапии в менопаузе необходимо убедиться в том, что уровень эстрадиола является оптимальным.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Совместный прием препарата Утрожестан® с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, фенилбутазоном, спиронолактоном, гризеофульвином, ампициллином, тетрациклином может привести к изменению действия лекарственного средства.

При заместительной гормональной терапии эстрогенами в период менопаузы настоятельно рекомендуется применение прогестерона не менее чем на 12 дней в течение цикла.

Сочетание со следующими лекарственными средствами может сопровождаться ускорением метаболизма прогестерона и изменением терапевтического эффекта:

- одновременное применение с мощными индукторами изоферментов CYP, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты, (фенитон), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускоренным метаболизмом прогестерона в печени;

- антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают нарушения в кишечной микрофлоре, что сопровождается изменениями энтерогепатического стероидного цикла.

Степень выраженности указанных взаимодействий может сильно варьировать у разных пациентов, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, и из-за этого увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.



Конгресс