A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению В-КАР (V-CARE)

  • Инструкция по применению В-кар
  • Состав препарата В-кар
  • Показания препарата В-кар
  • Условия хранения препарата В-кар
  • Срок годности препарата В-кар
C осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 2 или 4 шт.
Рег. №: 6343/03/08/13 от 14.10.2013 - Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, треугольной формы.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 50 мг

Вспомогательные вещества: авицел РН 101, магния стеарат, ацдисол, кремния диоксид коллоидный (аэросил), Opadry II синий.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 2, 4 или 20 шт.
Рег. №: 6343/03/08/13 от 14.10.2013 - Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, в форме ромба.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 100 мг

Вспомогательные вещества: авицел РН 101, магния стеарат, ацдисол, кремния диоксид коллоидный (аэросил), Opadry II синий.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата В-КАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 17.02.2009 г.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и усилению кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, т.к. он ингибирует ФДЭ5, которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле.

Препарат эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. При приеме препарата натощак Cmax в плазме крови достигается через 30-120 мин. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение по всем тканям организма. Силденафил и его основной активный N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы независимо от принятой внутрь дозы.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита. N-десметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила, in vivo - 20%.

Выведение

После приема внутрь или в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и, в меньшей степени - с мочой (примерно 13% введенной внутрь дозы). T1/2 силденафила и N-десметилметаболита в терминальную фазу одинаков и составляет 4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (в возрасте 65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению

  • нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Реклама

Режим дозирования

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. В отдельных случаях возможно применение препарата за период от 4 ч до 30 мин до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза - 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста и больных с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин) рекомендуемая схема применения та же, что и у взрослых пациентов более молодого возраста.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) или при нарушениях функции печени (циррозе) дозу снижают до 25 мг.

У пациентов, которые получают препараты, влияющие на интенсивность и длительность действия силденафила, целесообразность применения препарата В-кар определяется индивидуально, при этом его доза составляет 25 мг/сут.

Побочные действия

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • учащенное сердцебиение, прилив крови к лицу, носовое кровотечение, артериальная гипотензия, обмороки, тахикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, цереброваскулярное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы:

  • диспепсия, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • боли в суставах, боли в мышцах.

Со стороны ЦНС:

  • головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств:

  • шум в ушах, ухудшение слуха, обратимая потеря слуха, изменение зрения (легкое изменение цвета объектов, затуманивание зрения), хроматопсия, боль в глазах, покраснение глаз.

Со стороны половой системы:

  • длительная эрекция и/или приапизм.

Прочие:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, заложенность носа.

Побочные эффекты обычно преходящие, легкие или умеренно выраженные.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
  • С осторожностью следует применять препарат при:

    • анатомической деформации полового члена (в т.ч. ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони);
    • заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия);
    • заболеваниях, сопровождающихся кровотечением, обострении язвенной болезни, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии;
    • перенесенных в последние 6 месяцев инфаркте миокарда, инсульте или жизнеугрожающей аритмии, артериальной гипертензии (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД < 90/50 мм рт.ст.).

Применение при беременности и кормлении грудью

В-кар не предназначен для применения у женщин.

Однократный прием препарата В-кар внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов у здоровых добровольцев.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени (циррозе) дозу снижают до 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин) рекомендуемая схема применения та же, что и у взрослых пациентов более молодого возраста. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, у пациентов, перенесших в течение последних 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, эпизод угрожавшей жизни аритмии, пациентам с артериальной гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или с артериальной гипертензией (АД более 170/110 мм рт.ст.).

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы.

Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Силденафил усиливает антиагрегантное действие натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro.

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Имеются сообщения о развитии пролонгированной эрекции (свыше 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция свыше 6 ч). Пациента следует проинформировать о необходимости обратиться к врачу, если эрекция продолжается свыше 4 ч, т.к., если не будет оказана своевременная помощь, возможно повреждение тканей полового члена и постоянная утрата потенции.

Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. В связи с этим применение подобных комбинаций не рекомендуется.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим терапию ритонавиром (ингибитором протеаз), т.к. возможно 11-кратное повышение AUC силденафила. Данные о симптомах, развивающихся при высокой концентрации силденафила в плазме крови, ограничены. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 200-800 мг, описаны снижение АД, обморок, пролонгированная эрекция. Пациентам, принимающим ритонавир, рекомендуется снизить дозу силденафила во избежание побочных эффектов.

Использование в педиатрии

Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В-кар не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с опасными приспособлениями и механизмами. Однако, поскольку при приеме препарата возможны снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенности зрения, следует учитывать вероятность таких эффектов в ситуациях, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале применения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы:

  • в исследованиях у здоровых добровольцев прием препарата в разовой дозе 800 мг вызывал те же побочные эффекты, что и при применении в более низкой дозе, однако возрастала частота возникновения побочных явлений.

Лечение:

  • при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (ингибитор ВИЧ-протеазы), являющегося ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира в дозе 1200 мг 3 раза/сут), на фоне достижения Css саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (ингибитор ВИЧ-протеазы), являющегося сильным ингибитором цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения Css ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), a AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома P450.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим назначение препарата В-кар в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся головокружением (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

При одновременном применении силденафила (100 мг) с амлодипином симптомов лекарственного взаимодействия не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8/7 мм рт.ст.

Признаков существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы, являющихся субстратами CYP3A4, таких как саквинавир и ритонавир, в равновесном состоянии.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro.

Отсутствует различие характера побочных эффектов у пациентов, получавших силденафил в сочетании с антигипертензивными средствами и без них.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ФАРМАКАР Инт. Ко., представительство, (Палестина)

ФАРМАКАР Инт. Ко.

Представительство палестино-немецкой открытой акционерной компании с ограниченной ответственностью "Pharmacare PLC" (Государство Палестина) в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Марусинский 2-ой, д. 6, каб. 1-4
Тел.: (375-17) 289-05-56, 286-05-57
Факс: (375-17) 289-05-58
E-mail: pharmacare@pharmacare.by


Все аналоги
Аналоги препарата
ВИАГРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
СИЛДЕНАФИЛ-20-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
СИЛДЕНАФИЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
РО-МАН (METIGRINS, SIA, Латвия)
ПОТЕНЦАГРА (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МАКСИГРА (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МАНАГРА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЛИТАГРА (LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ДИНАМИКО (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
АРСЕНАЛ (AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
СИЛДЕНАФИЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ПОТЕНЦАГРА (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛИТАГРА (LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ПЕНИМЕКС (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
ЮВЕНА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПОТЕНЦИАЛЕ (ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
ВИАСИЛ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
КЛАРИКАР (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
РУМАКАР (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ГЛЮКОКАР (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ТРОВАН (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ЛАМИФАСТ (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)