A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ВАЛЬСАКОР® (VALSACOR®)

  • Инструкция по применению Вальсакор®
  • Состав препарата Вальсакор®
  • Показания препарата Вальсакор®
  • Условия хранения препарата Вальсакор®
  • Срок годности препарата Вальсакор®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: валсартан
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II (C09C) > Антагонисты ангиотензина II (C09CA) > Valsartan (C09CA03)
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка


ВАЛЬСАКОР ВАЛЬСАКОР
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 8858/09/14/17 от 24.03.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель (Е172) железа оксид, макрогол 4000.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 8858/09/14/17 от 24.03.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид (Е172), макрогол 4000.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЛЬСАКОР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2018 году. Дата обновления: 09.08.2018 г.

Фармакологическое действие

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Клинические исследования, в которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно (р<0.05) меньше у пациентов, получавших валсартан, по сравнению с пациентами, получавшими ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно). В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19.5% пациентов, переведенных на валсартан, и 19% пациентов, получавших тиазидные диуретики, по сравнению с 68.5% пациентов, получавших ингибитор АПФ.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не ассоциировалась с "рикошетной" гипертензией или другими нежелательными клиническими последствиями.

При длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшения качества жизни по сравнению с плацебо. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящей к летальному исходу.

В двух крупных рандомизированных контролируемых исследованиях (ONTARGET (Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) изучили применение ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET было проведено с участием пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями сосудов головного мозга, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождавшихся признаками повреждения органов-мишеней.

VA NEPHRON-D исследование было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

По сравнению с монотерапией эти исследования не показали значимого положительного влияния на функции почек и/или исход сердечно-сосудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии. В связи с аналогичными фармакодинамическими свойствами эти результаты имеют отношение и к другим ингибиторам АПФ и антагонистам рецепторов ангиотензина II. Поэтому ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) исследование было предназначено для выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или к антагонистам рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).

Дети

Антигипертензивный эффект валсартана оценивался в четырех рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях с участием 561 пациента в возрасте от 6 до 18 лет и 165 пациентов в возрасте от 1 до 6 лет. В исследованиях участвовали дети, у которых наиболее часто встречавшимися, способствующими развитию гипертензии, были такие сопутствующие заболевания, как нарушения работы со стороны почек и мочевыделительной системы.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема препарата в форме таблеток и через 1-2 ч после применения препарата в форме раствора. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23% и 39% для таблеток и раствора, соответственно. Пища снижает действие (по измерениям AUC) валсартана приблизительно на 40% и Cmax приблизительно на 50%, несмотря на то, что примерно через 8 ч после приема концентрация валсартана в плазме в группах, принимавших препарат после приема пищи и натощак, совпадает. Данное снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта; следовательно, валсартан можно принимать как с пищей, так и натощак.

Распределение

Равновесный Vd валсартана после в/в введения составляет приблизительно 17 л, что свидетельствует об отсутствии его активного распределения в тканях. Степень связывания валсартана с белками сыворотки высокая (94-97%), главным образом, с сывороточным альбумином.

Метаболизм

Валсартан не сильно подвержен биотрансформации, т.к. только около 20% дозы выводится с метаболитами. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме при низкой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит является фармакологически неактивным.

Выведение

Валсартан характеризуется мультиэкспоненциальной кинетикой выведения:

  • T1/2 в α-фазе составляет <1 ч, в β-фазе - около 9 ч. Выводится главным образом с калом (около 83% дозы) и с мочой (около 13 % дозы), в основном в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана в плазме составляет 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Т1/2 валсартана равен 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Среднее время достижения Cmax и Т1/2 валсартана (только при применении таблеток 40 мг, 80 мг и 160 мг) у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, совпадает с данными показателями у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Сmах валсартана практически пропорциональны при повышении дозы в рамках клинического интервала дозирования (40-160 мг 2 раза/сут). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Установленный клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст не влияет на установленный клиренс у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.

По данным наблюдений, системное воздействие валсартана на некоторых пациентов пожилого возраста было несколько выше, чем на пациентов молодого возраста. Однако это наблюдение не имело какой-либо клинической значимости.

Как и ожидается, поскольку валсартан является соединением, где почечный клиренс отвечает только за 30% общего клиренса плазмы, соответствия между почечной функцией и системным воздействием валсартана не наблюдалось. Следовательно, коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью (КК >10 мл/мин) не требуется. В настоящее время отсутствует опыт применения у пациентов с КК <10 мл/мин и пациентов, находящихся на диализе. Поэтому следует с осторожностью применять валсартан у данной группы пациентов. Валсартан в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его удаление посредством гемодиализа маловероятно.

Приблизительно 70% дозы после всасывания выводится с желчью, в основном в неизмененном виде. Валсартан не подвергается биотрансформации в степени, заслуживающей внимания. Двукратное усиление воздействия (AUC) наблюдалось у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью легкой/средней степени, по сравнению со здоровыми добровольцами. Тем не менее, соответствие между концентрацией валсартана в плазме и степенью печеночной дисфункции не наблюдалось. Применение валсартана у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью тяжелой степени, не было изучено.

В исследованиях с участием 26 пациентов с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), принимавших разовую суточную дозу суспензии валсартана (от 0.9 до 2 мг/кг, с максимальной дозой 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставим среди возрастной категории от 1 до 16 лет и аналогичен взрослым пациентам, получающих тот же состав. Применение у детей с КК <30 мл/мин и детей, проходящих процедуру диализа, не было изучено, поэтому применение валсартана у данной группы пациентов не рекомендуется. У детей с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови следует тщательно контролировать.

Показания к применению

  • лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет;
  • лечение клинически стабильных пациентов с симптомами сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда;
  • симптоматическое лечение сердечной недостаточности у взрослых, когда ингибиторы АПФ не могут быть назначены, или в качестве дополненной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть назначены бета-адреноблокаторы.
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать водой.

Взрослые

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель и достигает своего максимума через 4 недели. У пациентов, у которых АД не контролируется надлежащим образом, доза может быть увеличена до 160 и 320 мг. Максимальная суточная доза - 320 мг. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами. Добавление диуретика, такого как гидрохлоротиазид, более значительно снижает АД.

Инфаркт миокарда

Клинически стабильным пациентам лечение начинают уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (таблетку 40 мг делят на две части) 2 раза/сут, в течение нескольких недель дозу постепенно увеличивают до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут. Дозу 80 мг 2 раза/сут рекомендуется достигать в течение 2 недель после начала лечения; максимальная суточная доза (160 мг 2 раза/сут) может быть достигнута за 3 мес при хорошей переносимости пациентом. При возникновении симптоматической гипотензии или почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы. Валсартан можно применять у пациентов после инфаркта миокарда в сочетании с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, статинами и диуретиками. Комбинации с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Обследование пациентов после инфаркта миокарда обязательно должно включать оценку функции почек.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Валсартан можно применять в комбинированной терапии при лечении сердечной недостаточности. Тем не менее, тройная комбинация ингибитора АПФ, валсартана, бета-адреноблокатора или калийсберегающего диуретика не рекомендуется. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью обязательно должно включать оценку функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с КК >10 мл/мин не требуется изменения дозы препарата.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом.

Дети

Артериальная гипертензия

Начальная доза препарата у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг 1 раз/сут для пациентов с массой тела до 35 кг и 80 мг 1 раз/сут для пациентов с массой тела ≥35 кг. Дозу следует корректировать в соответствии с АД. Данные о максимальных дозах, изученных в клинических исследованиях, приведены ниже в таблице. У детей и подростков, в связи с отсутствием клинических данных, не рекомендуется применять валсартан в дозах, превышающих приведенные в таблице.

Масса тела Максимальная доза, изученная в клинических исследованиях
≥18 кг <35 кг 80 мг
≥35 кг <80 кг 160 мг
≥80 кг ≤160кг 320 мг

Валсартан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 лет (недостаточно данных о безопасности и эффективности).

Применение валсартана у детей и подростков с КК <30 мл/мин и детей и подростков, находящихся на диализе, не изучено, поэтому применение препарата не рекомендуется. У детей и подростков с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и у взрослых, валсартан противопоказан детям и подросткам в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью тяжелой степени, циррозом печени и холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и средней степени ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда

Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия

В ходе контролируемых исследований было выявлено, что у пациентов с артериальной гипертензией общая частота побочных реакций была сопоставима с плацебо и соответствовала фармакокинетике валсартана. Частота возникновения побочных реакций по отношению к общей частоте побочных реакций не зависит от длительности заболевания, пола, возраста и расы.

Общая частота побочных реакций, полученная из клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований представлена ниже в зависимости от систем органов.

В зависимости от частоты побочные эффекты классифицируют следующим образом:

  • очень часто (≥1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000) и очень редко (<1/10 000 либо по имеющимся данным частота не установлена), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости. Частота некоторых побочных эффектов не выявлена в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, следовательно, они упоминаются с "неизвестной частотой".

Артериальная гипертензия

Со стороны системы кроветворения:

  • неизвестная частота - снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ:

  • неизвестная частота - увеличение концентрации калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения:

  • нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • неизвестная частота - васкулит.

Со стороны дыхательной системы:

  • нечасто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

  • нечасто - абдоминальная боль;
  • неизвестная частота - повышение значений функций печени, включая увеличение концентрации сывороточного билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • неизвестная частота - почечная недостаточность, нарушение функции почек, повышение концентрации сывороточного креатинина.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • неизвестная частота - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • неизвестная частота - миалгия.

Со стороны иммунной системы:

  • неизвестная частота - гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию, ангионевротический отек.

Прочие:

  • нечасто - утомляемость.

Артериальная гипертензия у детей

Антигипертензивный эффект валсартана был оценен в двух рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях с участием 561 пациента в возрасте от 6 до 18 лет. Значимых различий с точки зрения вида, частоты и тяжести побочных реакций, выявленных между профилем безопасности для пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и ранее сообщавшимися для взрослых пациентов, не установлено, за исключением желудочно-кишечных расстройств (например, боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение.

Нейрокогнитивная оценка развития пациентов в возрасте от 6 до 16 лет не выявила клинически значимого негативного воздействия после лечения валсартаном в течение одного года.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет с последующим открытым продолжением 2 человека погибли, в отдельных случаях отмечалась высокая активность печеночных трансаминаз. Эти случаи произошли в популяции, которые имели значительные сопутствующие заболевания. Причинная связь с валсартаном не была установлена. Во втором рандомизированном исследовании с участием 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет при лечении валсартаном никаких существенных повышений активности печеночных трансаминаз или смертельных случаев не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с хроническими заболеваниями почек.

Перенесенный инфаркт миокарда и/или сердечная недостаточность (изучена только у взрослых пациентов)

По данным контролируемых клинических исследований профиль безопасности варьирует у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и/или сердечной недостаточностью относительно общего профиля безопасности у пациентов с артериальной гипертензией. Это может быть связано с основным заболеванием. Общая частота побочных реакций, наблюдаемых у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и/или сердечной недостаточностью, представлена ниже.

Со стороны системы кроветворения:

  • неизвестная частота - тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ:

  • нечасто - гиперкалиемия;
  • неизвестная частота - увеличение концентрации калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головокружение, постуральное головокружение;
  • нечасто - обморок, головная боль.

Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения:

  • нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия;
  • нечасто - сердечная недостаточность;
  • неизвестная частота - васкулит.

Со стороны дыхательной системы:

  • нечасто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

  • нечасто - тошнота, диарея;
  • неизвестная частота - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто - почечная недостаточность и нарушение функции почек;
  • нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
  • неизвестная частота - повышение концентрации азота мочевины крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • неизвестная частота - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • неизвестная частота - миалгия.

Со стороны иммунной системы:

  • нечасто - ангионевротический отек;
  • неизвестная частота - гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию.

Прочие:

  • нечасто - астения, утомляемость.

Противопоказания к применению

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • цирроз;
  • билиарная обструкция;
  • II и III триместры беременности;
  • одновременное применение препарата Вальсакор® и алискиренсодержащих лекарственных средств у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
  • повышенная чувствительность к валсартану или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные, свидетельствующие о тератогенном риске после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако повышение риска не может быть исключено. Хотя не существует эпидемиологически контролируемых данных о риске при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, аналогичный риск может иметь место для данного класса препаратов. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное лечение с изученным профилем безопасности для применения при беременности. Если беременность диагностирована, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, в случае необходимости, начать альтернативную терапию.

Терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности, как известно, вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию, гиперкалиемию). Если лечение начато во II триместре беременности, рекомендуется проводить УЗИ функции почек и состояния костей черепа. Младенцы, чьи матери получали лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, должны наблюдаться с целью выявления артериальной гипотензии.

Применение валсартана в период лактации не рекомендуется, т.к. нет информации относительно его применения во время кормления грудью. Предпочтительно альтернативное лечение с изученным профилем безопасности препарата, особенно во время кормления новорожденных и недоношенных детей.

Негативное воздействие на репродуктивную функцию самок и самцов крыс не наблюдалось при пероральном применении валсартана в дозе 200 мг/кг/сут. Эта доза в 6 раз превышает максимально рекомендуемую дозу для лечения человека из расчета мг/м2 (предположительный расчет для приема препарата внутрь в дозе 320 мг для пациента 60 кг).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с КК >10 мл/мин не требуется изменения дозы препарата.

У пациентов с КК <10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, валсартан следует применять с осторожностью в связи с тем, что в настоящее время нет данных о безопасности применения у данной категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Валсартан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 лет (недостаточно данных о безопасности и эффективности).

Особые указания

Гиперкалиемия

Одновременное применение с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий и другими веществами, которые могут повышать концентрацию калия (гепарин) не рекомендуется. В случае необходимости следует проводить мониторинг концентрации калия.

Нарушения функции почек

У пациентов с КК <10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, валсартан следует применять с осторожностью в связи с тем, что в настоящее время нет данных о безопасности применения у данной категории пациентов. Пациентам с КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью.

Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК (например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах) в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения валсартаном рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность лечения валсартаном не установлена. Краткосрочное введение валсартана 12 пациентам с вторичной реноваскулярной гипертензией не выявило значительных изменений в показателях почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины крови по сравнению с пациентами с односторонним стенозом почечной артерии. Тем не менее, другие вещества, которые влияют на РААС могут увеличивать содержание мочевины крови и креатинина у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, поэтому при лечении валсартаном рекомендуется мониторинг почечной функции.

Трансплантация почки

В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Валсартан не следует назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, т.к. их РААС не активна.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

При применении валсартана, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность пациентам, страдающим стенозом аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда. Применение валсартана у таких пациентов может привести к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за продолжающейся симптоматической гипотензии обычно не требуется при условии коррекции дозы согласно инструкции. Сочетание каптоприла и валсартана не имеет дополнительных клинических преимуществ, повышает риск возникновения побочных эффектов. Таким образом, комбинация валсартана и ингибиторов АПФ не рекомендуется. Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать оценку функции почек.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана не имеет клинических преимуществ, повышает риск развития побочных эффектов и поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам с данной патологией. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек. Применение валсартана у таких пациентов может привести к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за продолжающейся симптоматической гипотензии обычно не требуется при условии коррекции дозы согласно инструкции.

У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), при лечении ингибиторами АПФ наблюдалась олигурия и/или прогрессирующая азотемия и, в редких случаях, острая почечная недостаточность и/или смерть. Т.к. валсартан является антагонистом ангиотензина II, не может быть исключено, что с применением валсартана может быть связано нарушение функции почек.

Риск возникновения побочных реакций, особенно гипотензии, гиперкалиемии и снижения почечной функции (в т.ч. острой почечной недостаточности) может увеличиваться при применении препарата Вальсакор® в комбинации с ингибиторами АПФ. Также не рекомендуется тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана. Применение таких комбинаций следует проводить под наблюдением специалиста при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Отек Квинке

У пациентов, получавших валсартан, наблюдался отек Квинке, который сопровождался отеком гортани, голосовой щели, что приводило к обструкции дыхательных путей, и/или отеком лица, губ глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов отек Квинке наблюдался ранее при приеме других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. При признаках развивающегося отека Квинке прием валсартана следует немедленно прекратить. У таких пациентов не допускается его повторное применение.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией.

Вследствие двойной блокады РААС комбинированное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Назначение терапии двойной блокады РААС вследствие ее абсолютной необходимости должно происходить только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Двойная блокада РААС с применением ингибитора АПФ, антагониста рецепторов ангиотензина II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

Использование в педиатрии

Нет данных о применении валсартана у детей с КК <30 мл/мин и находящихся на диализе. Пациентам с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Во время лечения валсартаном следует тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови, особенно при состояниях, нарушающих функцию почек (лихорадка, обезвоживание).

Как и у взрослых, валсартан противопоказан детям с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и холестазом. Существует ограниченный опыт применения валсартана в педиатрии у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени. У таких пациентов доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Вспомогательные вещества

Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует принимать во внимание, что при приеме валсартана возможна вероятность возникновения головокружения или усталости.

Передозировка

Симптомы:

  • чрезмерное снижение АД, угнетение сознания, коллапс и/или шок.

Лечение:

  • симптоматическое лечение зависит от времени приема препарата и тяжести симптомов;
  • первостепенное значение имеет стабилизация показателей гемодинамики. При развитии артериальной гипотензии пациента следует перевести в положение лежа на спине;
  • показано в/в введение солевых растворов. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Двойная блокада РААС

Клинические испытания показали, что в сравнении с использованием одного препарата, воздействующего на РААС, двойная блокада РААС посредством комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена, связано с более высокой частотой таких побочных эффектов как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность). Двойная блокада РААС с применением ингибитора АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2) одновременное применение алискирена с ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД.

Нерекомендуемые комбинации

Литий. Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичность были зарегистрированы при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Из-за отсутствия данных об одновременном применении валсартана и лития данная комбинация не рекомендуется. Если возникает необходимость одновременного применения указанной комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, повышающие уровень калия. Рекомендуется мониторинг концентрации калия плазмы при необходимости одновременного применения валсартана и лекарственных средств, влияющих на содержание калия плазмы.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и селективные НПВС. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, наблюдается повышение риска ухудшения функции почек и увеличения концентрации калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется мониторинг функции почек в начале лечения и адекватная гидратация.

Другие. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях:

  • циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Дети. При артериальной гипертензии у детей и подростков, связанной с нарушением функции почек, рекомендуется с осторожностью применять валсартан одновременно с другими лекарственными средствами, которые ингибируют РААС, т.к. возможно увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Функцию почек и содержание калия в сыворотке крови следует тщательно контролировать.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by


Все аналоги
Аналоги препарата
ВАЛСАРТАН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ВАЛЗАН (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ДИОВАН® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ВАЛСАРТАН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ВАЛЬСАКОР® (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛЗ (ACTAVIS, Ltd., Мальта)
ВАЛСАРТАН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СЕНТОР® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ТЕЛСАРТАН® (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАНДЕСАРТАН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ЛОЗАРТАН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛОРИСТА® (KRKA, d.d., Словения)
АПРОВЕЛЬ (SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция)
АПРОВЕЛЬ (SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB, SNC, Франция)
ВАЛСАРТАН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ВАЛЗАН (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
Другие препараты этого производителя
НОЛЬПАЗА® (KRKA, d.d., Словения)
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
СЕПТОЛЕТЕ® Д (KRKA, d.d., Словения)
ГЕРБИОН ЖЕНЬШЕНЬ (KRKA, d.d., Словения)
МЕГЛИМИД (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛЬСАКОР® Н160 (KRKA, d.d., Словения)
ТРАМАДОЛ (KRKA, d.d., Словения)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Словения)
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Словения)