A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ВАЛСАМЛОДИН (VALSAMLODIN)

  • Инструкция по применению Валсамлодин
  • Состав препарата Валсамлодин
  • Показания препарата Валсамлодин
  • Условия хранения препарата Валсамлодин
  • Срок годности препарата Валсамлодин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие (Республика Беларусь)
Активные вещества: амлодипин + валсартан
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами (C09D) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов (C09DB) > Валсартан в комбинации с амлодипином (C09DB01)
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка


ВАЛСАМЛОДИН
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 15/11/2496 от 12.11.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), краситель желтый "солнечный закат" (E110).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЛСАМЛОДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 01.03.2016 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД:

  • амлодипин относится к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК), валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.

Амлодипин ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает уменьшение ОПСС и приводит к снижению АД. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в местах дигидропиридиновых и недигидропиридиновых связей. Процесс сокращения сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависит от прохождения внеклеточного кальция внутрь клетки через специфические ионные каналы.

После введения терапевтической дозы пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положениях лежа и стоя. Такое снижение не сопровождается существенным изменением ЧСС или концентрации катехоламинов в плазме крови при длительном применении амлодипина.

Эффект коррелирует с концентрацией действующего вещества в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению СКФ и эффективного почечного кровотока без изменений фильтруемой фракции и протеинурии.

Амлодипин, как и другие БКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции):

  • незначительное увеличение сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке (dP/dt), конечное диастолическое давление или конечный диастолический объем левого желудочка. Гемодинамические исследования показали, что применение амлодипина в диапазоне терапевтических доз не оказывает отрицательное инотропное действие даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV-проводимость у интактных животных или человека. В клинических исследованиях применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями показателей ЭКГ.

Применение амлодипина оказывало положительный клинический эффект у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденной ИБС.

Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно действует на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном может стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста по отношению к AT1-рецепторам и имеет намного большее (приблизительно в 20 000 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев возникновения сухого кашля была значительно ниже (р<0.05) у пациентов, получающих валсартан, чем у пациентов, которые принимали ингибитор АПФ (2.6% по сравнению с 7.9% соответственно). У пациентов, у которых ранее проводили терапию ингибитором АПФ, как побочное действие развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, которые получали лечение ингибитором АПФ, кашель выявляли в 68.5% случаев (р<0.05).

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

У большинства пациентов после приема внутрь разовой дозы валсартана начало антигипертензивного эффекта отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в более 24 ч после его приема. При регулярном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в течение продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению гипертензии или к другим нежелательным клиническим явлениям.

Установлено, что валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс II-IV по NYHA). Более значимый эффект достигался у пациентов, не принимавших ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

Амлодипин/Валсартан

После приема внутрь препарата Cmax валсартана и амлодипина в плазме крови достигаются через 3 и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания Валсамлодина эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Сmах достигается на протяжении 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64%-80%. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro установлено, что около 97.5% циркулирующего в крови амлодипина связывается с белками плазмы.

Css в плазме крови достигается после продолжительного применения в течение 7-8 дней.

Метаболизм

Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы двухфазное, с терминальным Т1/2 около 30-50 ч. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.

Валсартан

Всасывание

После приема валсартана внутрь натощак Сmах достигается через 2-4 ч. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается примерно на 40%, а Сmах - на 50%, хотя через 8 ч после приема препарата концентрация в плазме как при приеме его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный Vd валсартана после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного тканевого распределения. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки (на 94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (только 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). В плазме в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана) определяется гидроксиметаболит, который фармакологически неактивен.

Выведение

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т1/2α <1 ч и Т1/2β - около 9 ч). Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с калом (около 83%) и мочой (около 13%). После в/в введения клиренс валсартана в плазме составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика у ососбых групп пациентов

Данные о фармакокинетике препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Время достижения Сmах амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и Т1/2. Среднее значение системной AUC валсартана у пожилых пациентов на 70% выше, чем у молодых пациентов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.

Нарушение функции почек существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Почечный клиренс валсартана составляет около 30% от общего плазменного клиренса, поэтому корреляции между состоянием функции почек и системной экспозицией валсартана не выявлено.

Опыт применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничен. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60%. В среднем, у пациентов со слабыми и умеренными хроническими заболеваниями печени экспозиция (определенная по значениям AUC) валсартана вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массе тела). Пациентам с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия у пациентов, у которых уровень АД не контролируется монотерапией амлодипином или валсартаном.

Режим дозирования

Валсамлодин показан пациентам, у которых АД не контролируется при монотерапии амлодипином в дозе 10 мг или валсартаном в дозе 160 мг.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза - 1 таб./сут.

Перед переходом на комбинацию фиксированных доз рекомендуется индивидуальный подбор дозы компонентов (амплодипина и валсартана). В случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность непосредственной замены монотерапии на комбинацию фиксированными дозами.

Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин по отдельности, можно перевести на Валсамлодин, который содержит те же дозы компонентов.

Валсамлодин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени. Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется мониторинг содержания креатинина и калия в плазме.

Одновременное применение препарата Валсамлодин с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2).

Валсамлодин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Максимальная рекомендуемая доза валсартана для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза составляет 80 мг, поэтому Валсамлодин противопоказан таким пациентам.

Одновременное применение препарата Валсамлодин с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом.

Безопасность и эффективность применения препарата Валсамлодин у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Препарат не показан для применения у данной группы пациентов.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

При применении комбинации амлодипина и валсартана возможны следующие побочные реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • часто - грипп.

Аллергические реакции:

  • редко - гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания:

  • часто - гипокалиемия;
  • нечасто - анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия.

Психические нарушения:

  • редко - тревожность.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль;
  • нечасто - нарушение координации, головокружение, сонливость, постуральное головокружение, парестезия.

Со стороны органа зрения:

  • нечасто - ухудшение зрения;
  • редко - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  • нечасто - вертиго;
  • редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия;
  • редко - артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - назофарингит;
  • нечасто - кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны пищеварительной системы:

  • нечасто - чувство дискомфорта в животе, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - учащенное мочеиспускание, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы:

  • редко - эректильная дисфункция.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • нечасто - кожная сыпь, эритема;
  • редко - гипергидроз, экзантема, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • нечасто - артралгия, припухлость суставов;
  • редко - мышечные судороги.

Прочие:

  • часто - астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к лицу, отеки, периферические отеки, пастозность;
  • нечасто - боль в спине;
  • редко - ощущение тяжести.

Дополнительная информация по комбинации

Периферический отек, известный побочный эффект амлодипина у пациентов, получавших комбинацию амплодипин/валсартан, в целом отмечали с меньшей частотой, чем на фоне применения амлодипина отдельно.

Дополнительная информация по компонентам препарата

Нежелательные реакции, ранее отмеченные при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или валсартана), могут иметь место при применении препарата Валсамлодин, даже если они не были отмечены в ходе проведения клинических исследований или в постмаркетинговый период.

Амлодипин

Часто:

  • сонливость, головокружение, учащенное сердцебиение, боль в животе, тошнота, отек лодыжек.

Нечасто:

  • бессонница, лабильность настроения (включая тревожность), депрессия, тремор, вкусовые нарушения, обморок, гипестезия, нарушения зрения (включая диплопию), шум в ушах, артериальная гипотензия, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, нарушение окраски кожи, повышенная потливость, кожный зуд, экзантема, миалгия, мышечные судороги, боль, нарушение мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, импотенция, гинекомастия, боль в груди, общее недомогание, уменьшение/увеличение массы тела.

Редко:

  • спутанность сознания.

Очень редко:

  • лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертония, периферическая невропатия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение показателей, характеризующих функцию печени (обычно связанное с холестазом), ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, реакции фоточувствительности.

Сообщалось об отдельных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Валсартан

Частота неизвестна:

  • снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение концентрации калия в сыворотке крови, повышение показателей, характеризующих функцию печени (в т.ч. повышение концентрации билирубина в сыворотке крови), нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь.

Противопоказания к применению

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • билиарный цирроз печени или холестаз;
  • легкие и умеренные нарушения функции печени;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2) и пациенты, находящиеся на диализе;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • шок (включая кардиогенный шок);
  • заболевания (состояния), сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аортального клапана и др.);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, валсартану или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Валсамлодин противопоказано при беременности.

Амлодипин

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности были выявлены при приеме амлодипина в высоких дозах. Применение амлодипина при беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Валсартан

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Нельзя исключить подобный риск для плода при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин. За исключением случаев, когда продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности применения в период беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата Валсамлодин, и при необходимости, назначить альтернативную антигипертензивную терапию.

Известно, что прием антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если женщина принимала антагонисты рецепторов ангиотензина II во II триместре беременности, необходим УЗИ контроль функции почек и черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением в связи с возможной артериальной гипотензией.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли валсартан и/или амлодипин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применять Валсамлодин в период кормления грудью. Пациенток следует перевести на альтернативную терапию лекарственными средствами с хорошо изученным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно если ребенок новорожденный или родился недоношенным.

Применение при нарушениях функции печени

Валсамлодин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарном циррозе, холестазе.

Максимальная рекомендуемая доза валсартана для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза составляет 80 мг, поэтому Валсамлодин противопоказан таким пациентам.

Применение при нарушениях функции почек

Валсамлодин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность при повышении дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Валсамлодин удетей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Препарат не показан для применения у данной группы пациентов.

Особые указания

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих комбинированный препарат валсартан/амлодипин, в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У пациентов с активированной РААС (с дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, и получающих диуретики в высоких дозах), при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II возможно развитие симптоматической гипотензии. Перед началом лечения препаратом Валсамлодин рекомендуется провести коррекцию этого состояния или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

При развитии артериальной гипотензии на фоне терапии препаратом Валсамлодин пациента следует уложить в горизонтальное положение на спину, и, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Валсамлодин может быть продолжено.

Гиперкалиемия

При одновременном назначении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или иными препаратами, которые могут повышать концентрацию калия в крови (гепарин и др.) следует соблюдать осторожность и контролировать концентрацию калия в крови.

Стеноз почечной артерии

Следует с осторожностью применять Валсамлодин для лечения артериальной гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки, поскольку у них возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Трансплантация почек

Безопасность применения препарата Валсамлодин у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки, в настоящее время не установлена.

Нарушение функции печени

Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с желчью. У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение Т1/2 амлодипина и увеличение значений AUC; рекомендации по дозированию не установлены.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени при отсутствии явлений холестаза максимальная рекомендуемая доза валсартана составляет 80 мг. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у этой категории пациентов, для лечения необходимо воспользоваться другим лекарственным средством, которое обеспечивает достижение необходимой разовой дозы.

Нарушения функции почек

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (СКФ >30 мл/мин/1.73 м2) не требуется коррекция дозы препарата. Рекомендуется контролировать концентрации калия и креатинина в крови при умеренном нарушении функции почек.

Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2).

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система подвергнута влиянию основного заболевания.

Ангионевротический отек

Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека, в т.ч. отека гортани и голосовой щели, которые могут привести к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимавших валсартан. У некоторых из этих пациентов развивался ангионевротический отек после приема других препаратов, включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека у пациентов следует немедленно отменить прием препарата Валсамлодин, повторное назначение препарата не допускается.

Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда

Как следствие угнетения РААС могут наблюдаться нарушения функции почек у восприимчивых людей. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II было связано с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии и (редко) острой почечной недостаточности и/или летального исхода. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать регулярный контроль функции почек.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании применения амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по NYHA) неишемической этиологии применение амлодипина ассоциировалось с увеличением частоты случаев развития отека легких при отсутствии достоверной разницы в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, т.к. возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.

Стеноз аортального или митрального клапанов

Как и при приеме других вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов со стенозом митрального или аортального клапанов легкой и умеренной степени.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин, или алискирена ассоциировано с повышением риска развития гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС при одновременном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин, или алискирена не рекомендована.

Если такая терапия признана необходимой, то она должна проводиться под контролем специалиста с частым мониторингом АД, функции почек и электролитного баланса у пациентов. Противопоказано одновременное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин, у пациентов с диабетической нефропатией.

Применение комбинации амлодипина и валсартана не изучали у пациентов с другими заболеваниями кроме артериальной гипертензии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами в связи с риском возникновения головокружения, слабости, утомляемости, головной боли или тошноты.

Передозировка

Симптомы:

  • в настоящее время нет сведений о передозировке препарата Валсамлодин. Основным симптомом передозировки валсартаном, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипином может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода.

Лечение:

  • если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение 2 ч после приема амлодипина. При клинически выраженной артериальной гипотензии следует уложить пациента с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Для восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение сосудосуживающих средств при отсутствии противопоказаний для их применения. Возможно введение глюконата кальция в/в для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин/валсартан

Исследования совместного применения препарата Валсамлодин и других лекарственных средств не проводились.

Другие антигипертензивные средства:

  • часто применяемые антигипертензивные препараты (например, альфа-адреноблокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут привести к нежелательному гипотензивному эффекту (например, трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут усиливать антигипертензивный эффект препарата Валсамлодин.

Амлодипин

Грейпфрут или грейпфрутовый сок:

  • одновременное применение амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за возможного повышения биодоступности амлодипина у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.

Ингибиторы CYP3A4:

  • при одновременном применении сильных или умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы ВИЧ, противогрибковые препараты из группы азолов, антибиотики из группы макролидов (такие как эритромицин или кларитромицин), верапамил или дилтиазем) возможно выраженное повышение экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому может потребоваться медицинское наблюдение и коррекция дозы лекарственного средства.

Индукторы CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)):

  • данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов CYP3A4 с амлодипином может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении амлодипина с индукторами CYP3A4.

Симвастатин:

  • одновременное продолжительное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77% в сравнении с таковой при монотерапии симвастатина. Пациентам, находящимся на лечении амлодипином, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.

Дантролен (инфузия):

  • в экспериментальных исследованиях на животных наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистого коллапса, ассоциированные с гиперкалиемией после приема внутрь верапамила и в/в введения дантролена. Учитывая риск развития гиперкалиемии, рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина) у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.

Другие лекарственные средства:

  • в клинических исследованиях амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.

Валсартан

Литий:

  • сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов при одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан. В случае одновременного приема препаратов лития и Валсамлодина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсамлодин и диуретиками.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, способные повысить уровень калия:

  • при необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия в крови, рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и другие неселективные НПВС:

  • применение антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВС может привести к ослаблению антигипертензивного действия. Кроме того, возможно также увеличение риска нарушения функции почек и повышения концентрации калия в сыворотке крови. В начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек, а также следует обеспечить адекватную гидратацию пациентов.

Ингибиторы белков-переносчиков:

  • данные исследований in vitro показывают, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампин, циклоспорин) или эффлюксного белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может приводить к увеличению системной экспозиции валсартана.

Двойная блокада РААС при примененении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена:

  • одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (включая валсартан) с другими лекарственными средствами, блокирующими РААС - т.е. с ингибиторами АПФ или с алискиреном, ассоциировано с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в т.ч. развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.

Другие лекарственные средства:

  • при монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимого взаимодействия с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.

Контакты для обращений


АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие, представительство, (Республика Беларусь)

АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие

220141 Минск
ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп. 3
Тел./факс: (375-17) 268-63-64
E-mail: production@academpharm.by
http://www.academpharm.by


Все аналоги
Аналоги препарата
ВАЛОДИП (КРКА-РУС, ООО, Россия)
Аналоги КФУ
ИНДАПРИЛ (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ВАЛЬСАКОР® Н160 (KRKA, d.d., Словения)
ТЕЛСАРТАН Н (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ЛОРТЕНЗА® (КРКА-РУС, ООО, Россия)
ВАЛОДИП (КРКА-РУС, ООО, Россия)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Словения)
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Словения)
ЛОРИСТА® H 100 (KRKA, d.d., Словения)
ЭКВАТОР® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КО-СЕНТОР® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
Другие препараты этого производителя
ИМАТИНИБ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ДИАДЕОН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ВАЛГАНВИР (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ТЕНВИР ЕМ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
СИЛАМЭН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
Д-ФОРЖЕКТ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ЭФАВИР (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
РАЦИУМ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
РАНОЛАЗИН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ЛОЗАР Н (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)