Инструкция по применению ВАСКОПИН (VASCOPIN)

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-12 ч. Связывание с белками составляет 93%.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в печени с образованием малоактивных метаболитов с незначительной фармакологической активностью. T_1/2 в среднем составляет 30-50 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов:

• 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия;
• ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до максимальной суточной - 10 мг.

Лицам пожилого возраста и пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. Подбор дозы осуществляют в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головная боль, усталость, сонливость, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• возможны - периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов;
• при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, одышка.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, боли в животе.

Не следует назначать препарат в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения амлодипина при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического действия и влияния на репродуктивную функцию у лабораторных животных.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты.

При одновременном употреблении грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, что может приводить к усилению фармакологического эффекта амлодипина.

Использование в педиатрии

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Симптомы:

• продолжительное снижение АД.

Лечение:

• промывание желудка, мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы (применение сосудосуживающих средств, в/в введение глюконата кальция), мониторирование показателей функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, контроль ОЦК, диуреза.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта амлодипина.

При одновременном применении с противогрибковыми препаратами - производными азола (флуконазол, кетоконазол, итраконазол), ингибиторами протеаз (индинавир, ритонавир, саквинавир), циметидином возможно повышение концентрации амлодипина в плазме крови до токсической.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 25 °С.

ФАРМАКАР Инт. Ко. Германо-Палестинское совместное предприятие, представительство, (Палестина)

Представительство в Республике Беларусь

220020, Минск, а/я 7
Тел.: (375-17) 290-82-69
E-mail: pharmacare@pharmacare.by
http://www.pharmacare.by