Таблетки | 1 таб. |
амлодипин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, авицел РН 101, кальция фосфат двузамещенный, ацдисол, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-12 ч. Связывание с белками составляет 93%.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в печени с образованием малоактивных метаболитов с незначительной фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 30-50 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов:
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до максимальной суточной - 10 мг.
Лицам пожилого возраста и пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. Подбор дозы осуществляют в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны - периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе.
Не следует назначать препарат в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения амлодипина при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического действия и влияния на репродуктивную функцию у лабораторных животных.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты.
При одновременном употреблении грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, что может приводить к усилению фармакологического эффекта амлодипина.
Использование в педиатрии
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Симптомы: продолжительное снижение АД.
Лечение: промывание желудка, мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы (применение сосудосуживающих средств, в/в введение глюконата кальция), мониторирование показателей функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, контроль ОЦК, диуреза.
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта амлодипина.
При одновременном применении с противогрибковыми препаратами - производными азола (флуконазол, кетоконазол, итраконазол), ингибиторами протеаз (индинавир, ритонавир, саквинавир), циметидином возможно повышение концентрации амлодипина в плазме крови до токсической.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 25 °С.
Представительство в Республике Беларусь
220020, Минск, а/я 7
Тел.: (375-17) 290-82-69
E-mail: pharmacare@pharmacare.by
http://www.pharmacare.by