таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, бутилгидроксианизол (Е320), лимонная кислота (Е330), аскорбиновая кислота (Е300), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния стеарат (Е572), гипромеллоза (Е464), тальк (Е553b), пропиленгликоль (Е1520), титана диоксид (Е171).
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Гиполипидемический препарат. Является ингибитором ГМГ-КoA-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода у этих больных.
Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.
Терапевтический эффект наступает через 2 нед., максимальный эффект наблюдается через 4–6 нед. лечения.
Всасывание и распределение
Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ от 61% до 85%. После приема внутрь терапевтическая Cmax в плазме крови достигается через 1.3–2.4 ч и снижается на 90 % через 12 ч.
Связывание с белками плазмы – 98%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту). T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч.
В основном выводится в виде метаболитов с каловыми массами (60 %). Около 10–15% выводится почками в неактивной форме.
Препарат принимают внутрь, однократно, вечером, независимо от приема пищи.
При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза Вазилипа составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее, чем в 4 недели. В большинстве случаев оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозе до 20 мг/сут.
При семейной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Вазилипа составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза Вазилипа – 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести изменения дозы препарата не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или получающих фибраты, никотинамид, рекомендуемая доза Вазилипа не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости увеличения дозы следует тщательно контролировать состояние таких пациентов.
У пациентов, получающих циклоспорин, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная доза Вазилипа - 10 мг/сут. Дальнейшее повышение дозы в таких ситуациях не рекомендуется. Это относится также к пациентам, получающим совместно с Вазилипом другие препараты, повышающие концентрацию симвастатина в плазме крови.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко – острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, повышение активности КФК; редко – рабдомиолиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к коже лица, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
С осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности; при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМК-КоА- редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам.
Вазилип противопоказан беременным женщинам, поскольку риск применения препарата для плода превышает его пользу для беременной женщины. Если в период лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. При грудном вскармливании прием Вазилипа противопоказан.
В период лечения Вазилипом женщины репродуктивного возраста должны использовать противозачаточные средства или избегать зачатия.
Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени в активной стадии, повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза, порфирия.
Лечение Вазилипом может вызывать повышение содержания печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. Тем не менее, перед началом лечения и в процессе терапии необходимо проводить исследование функции печени. При увеличении содержания АСТ и/или АЛТ в сыворотке крови в три раза относительно ВГН лечение Вазилипом должно быть прекращено.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Лечение Вазилипом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Вазилипом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени.
При лечении Вазилипом возможно возрастание содержания сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии Вазилипа на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не сообщалось.
Лечение: предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств), мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат следует немедленно отменить, пациенту необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование калиевых ионообменников, в тяжелых случаях - проведение гемодиализа.
Одновременное применение симвастатина с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазадоном может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные лекарственные средства являются ингибиторами изофермента CYP3А4, участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени. Сходная ситуация может возникнуть при одновременном приеме Вазилипа с производными фиброевой кислоты. При совместном применении симвастатина с варфарином возможно усиление действия последнего на показатели свертываемости крови, в связи с этим возрастает риск развития кровотечений.
При одновременном введении дигоксина (однократная доза) с симвастатином отмечается умеренное увеличение концентраций дигоксина в плазме крови. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Вазилип и дигоксин одновременно. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz
