Инструкция по применению ВЕНЛАКСОР (VENLAXOR)

Антидепрессант, производное фенилэтиламина, обладает также противотревожным действием. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов - трициклических и тетрациклических, а также от анксиолитических средств, применяемых в медицинской практике.

Механизм действия венлафаксина полностью не изучен, в настоящий момент его действие связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его активный метаболит орто-дезметилвенлафаксин ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина в серотонинергических и адренергических синапсах ЦНС, в меньшей степени - обратный захват допамина в допаминергических синапсах.

В исследованиях in vitro выяснено, что венлафаксину присуще незначительное сродство к м-холинорецепторам, гистаминовым Н₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам. Препарат можно применять для длительной терапии.

Всасывание

После приема внутрь венлафаксин легко абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

Подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, главным образом в печени с образованием активного метаболита - орто-дезметилвенлафаксина. C_max венлафаксина и его метаболита в крови после перорального введения наблюдается через 2 ч и 4 ч соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови.

Выведение

T_1/2 венлафаксина в среднем составляет 5 ч, для орто-дезметилвенлафаксина эта величина составляет 11 ч. Венлафаксин выводится в основном с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме. Около 20% дозы выводится с калом.

• различные формы депрессии;
• генерализованные тревожныe расстройства.

Препарат принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды.

При депрессии начальная доза в среднем составляет 75 мг/сут в 2-3 приема. Через несколько недель дозу можно увеличить до 150 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть еще увеличена до 225 мг.

В стационарных условиях при тяжелом течении заболевания начальная доза составляет 150 мг/сут, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной дозы 375 мг/сут, разделенной обычно на 3 приема. Дозу повышают постепенно - на 75 мг каждые 4 дня.

После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

При генерализованных тревожных расстройствах препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину средней суточной дозы или менее.

При почечной недостаточности средней степени тяжести назначают 25-50% средней суточной дозы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется, однако терапию следует проводить с осторожностью.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• часто - сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, нервозность, страх, тремор, нарушение зрения;
• редко – судороги;
• в отдельных случаях - кошмарные сновидения, онемение, возбуждение, двигательные нарушения, нарушения психики, усиление мании или гипомании, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• в отдельных случаях - постуральная гипотензия, анафилаксия, изменения ЭКГ, повышение АД, тахикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто - потеря аппетита, тошнота и/или рвота у более чувствительных пациентов, сухость во рту, запор;
• возможна диарея;
• в отдельных случаях – боли в животе, повышение активности ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы:

• часто - частое мочеиспускание;
• в отдельных случаях – задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы:

• изменения менструального цикла, нарушение половой функции;
• в отдельных случаях - галакторея.

Со стороны свертывающей системы крови:

• в отдельных случаях - геморрагия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

• часто - нарушение зрения;
• возможны - звон в ушах, нарушение вкуса, светобоязнь.

Со стороны обмена веществ:

• возможны гипонатриемия, гиперхолестеринемия.

Дерматологические реакции:

• возможны небольшие кровоизлияния на коже, алопеция, кожная сыпь.

Аллергические реакции:

• в отдельных случаях – анафилаксия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

• часто – зевота, астения, потливость;
• возможна одышка;
• в отдельных случаях – дрожь, уменьшение массы тела.

Обычно препарат хорошо переносится. Побочные эффекты, если они проявляются, чаще всего наблюдаются в начале терапии и обычно исчезают в течение первых недель лечения.

• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Данные о безопасности применения Венлаксора при беременности отсутствуют.

Пациентки детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В специальном исследовании были обнаружены высокие концентрации венлафаксина и его метаболита орто-дезметилвенлафаксина в грудном молоке у человека. Орто-дезметилвенлафаксин в определяемых концентрациях обнаружен также в плазме младенца.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или приступы нестабильной стенокардии, а также при сопутствующей эпилепсии, мании, глаукоме, печеночной и почечной недостаточности.

В случаях, когда необходимо заменить ингибитор МАО на Венлаксор, следует прекратить применение ингибитора МАО, по крайней мере, за 2 недели до начала терапии Венлаксором, и наоборот - по крайней мере, за неделю до применения ингибитора МАО следует прекратить лечение Венлаксором.

В случае внезапного прекращения приема Венлаксора или резкого уменьшения его дозы возможно возникновение следующих симптомов:

• повышенная yтомляемость, чувство тревоги, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, растерянность, парестезия, усиленное потоотделение, нарушения равновесия. Поэтому при применении препарата более 1 недели прекращение его приема следует проводить постепенно, в течение не менее 1 недели. Если терапия препаратом проводилась 6 недель и более - отмену препарата следует проводить, по крайней мере, в течение 2 недель. Во избежание возникновения этих симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача. Указанные симптомы выражены незначительно и исчезают в течение нескольких дней.

Пациентам, получающим препарат в суточной дозе более 200 мг, требуется контроль АД.

Таблетки препарата содержат лактозу:

• в 1 таб. 37.5 мг - 30 мг лактозы, в 1 таб. 75 мг - 60 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Венлаксор может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Применяя этот препарат, перед началом вождения транспортного средства или началом работы с техническими устройствами пациенту следует убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений не нарушены.

Симптомы:

• сонливость;
• в тяжелых случаях также - судороги, синусовая тахикардия средней тяжести. При одновременном применении с алкоголем или другими препаратами наблюдаются изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, блокада пучка Гиса, расширение комплекса QRS, синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия), артериальная гипотензия, нарушения равновесия, нарушения сознания иногда вплоть до комы, судороги.

Лечение:

• если препарат принят недавно, следует провести промывание желудка, ввести внутрь активированный уголь. Проведение симптоматической терапии - обеспечение достаточного доступа воздуха, оксигенация, вентиляция легких, контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

При одновременном применении Венлаксора и НПВС повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Венлаксора и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

При одновременном применении препарата с клозапином и галоперидолом концентрация последних в плазме крови повышается и увеличивается риск проявления их побочных эффектов.

Циметидин тормозит метаболизм венлафаксина в печени и при этом не влияет на метаболизм орто-дезметилвенлафаксина, концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременном применении циметидина и Венлаксора необходимо дополнительное наблюдение только за пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночной недостаточностью или артериальной гипертензией.

Одновременное применение Венлаксора и ингибиторов МАО может вызвать тяжелый побочный эффект - серотониновый синдром. По этой же причине Венлаксор нельзя применять одновременно с препаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами против мигрени, сибyтpамином, декстрометорфаном.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратом растительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС.

При совместном применении Венлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания.

Венлафаксин снижает биодоступностъ индинавира.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие венлафаксина и энтакапона на уровне метаболизма.

Хотя Венлаксор не усиливает эффекты, вызываемые этанолом, во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)

Представительство АО "Grindeks"
в Республике Беларусь

220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16