A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ВЕРАПАМИЛ-МИК (VERAPAMIL-MIC)

  • Инструкция по применению Верапамил-мик
  • Состав препарата Верапамил-мик
  • Показания препарата Верапамил-мик
  • Условия хранения препарата Верапамил-мик
  • Срок годности препарата Верапамил-мик
Владелец регистрационного удостоверения: МИНСКИНТЕРКАПС, УП (Республика Беларусь)
Активное вещество: верапамил
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце (C08D) > Фенилалкиламиновые производные (C08DA) > Verapamil (C08DA01)
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 40 мг: 50 шт.
Рег. №: 11/03/529 от 04.03.2011 - Истекло

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, белого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами; содержимое капсул – кристаллический порошок белого цвета, без запаха.

1 капс.
верапамила гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, натрия лаурилсульфат.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВЕРАПАМИЛ-МИК создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 12.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Активное вещество лекарственного средства «Верапамил - МИК» - верапамила гидрохлорид.

Верапамил - селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Действуя с внутренней стороны клеточной мембраны, блокирует кальциевые каналы и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны:

  • более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа - адренорецепторы.

Антиаритмическое действие верапамила связано с уменьшением сократимости, частоты водителя ритма синусного узла и скорости проведения в АВ узле. В результате синусовый ритм восстанавливается и/или ЧСС нормализуется в зависимости от типа аритмии. Особенно эффективен при наджелудочковой аритмии.

Гипотензивное действие верапамила обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. Верапамил расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижение тонуса периферических артерий, ОПСС). Верапамил повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неос-ложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков.

Кроме того, верапамил уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20-35% вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Пик Cmax в плазме крови обнаруживается через 1-3 ч. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает 20% гипотензивной активности верапамила, 11 других метаболитов определяются в следовых количествах. T1/2 при приеме внутрь однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови).

Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания к применению

  • профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала);
  • лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия);
  • артериальная гипертония.
Реклама

Режим дозирования

Верапамил - МИК принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии - по 80-120 мг 3 раза в сут, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте - по 40 мг 3 раза в сут.

При артериальной гипертензии - по 80 мг 3 раза в сут, при необходимости дозу увеличивают до 360 мг в сут. Пациентам пожилого возраста или маленького роста - по 40 мг 3 раза в сут; 6-14 лет - 80-360 мг в сут в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза взрослым при приеме внутрь - 480 мг в сут.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 120 мг.

Детям до 6 лет назначение капсул не рекомендовано.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • при применении в высоких дозах, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, АВ - блокада II или III степени, артериальная гипотензия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности;
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, нервозность, парестезии, тремор и экстрапирамидный синдром;
  • Мышцы и соединительная ткань:

  • мышечная слабость, миалгия и артралгия.
  • Со стороны пищеварительной системы:

  • запоры, редко - тошнота. Описано транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, в отдельных случаях - гиперплазия десен, полностью обратимая после отмены лекарственного средства;
  • Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивена - Джонсона;
  • Прочие:

  • гиперемия кожи лица;
  • у пожилых людей при длительной терапии - гинекомастия, полностью обратимая после отмены Верапамила - МИК;
  • - редко развивается импотенция (эректильная дисфункция), описаны отдельные случаи галактореи.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению Верапамила - МИК являются:

  • выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, сопровождающийся брадикардией, гипотензией, ле-вожелудочковой недостаточностью, кардиогенный шок, порфирия, совместное употребление грейпфрутового сока, повышенная чувствительность к верапамилу, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Верапамила - МИК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, пароксизмальной ночной одышкой или отропноэ, при остром инфаркте миокарда, AV блокаде I степени. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы.

Соблюдать осторожность при совместном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин или ловастатин).

Терапия верапамилом у этих пациентов должна быть начата с минимальной дозы с постепенным повышением. Если верапамил назначается пациенту, уже получающему ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходим мониторинг уровня холестерина и коррекция дозы гиполипидемического средства.

У больных с миастенией верапамил может увеличить мышечную слабость.

Верапамил не удаляется во время гемодиализа.

Лекарственное средство содержит лактозу и должно назначаться с осторожностью пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

С осторожностью назначают препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно снижение скорости реакции).

Передозировка

Симптомы:

  • падение артериального давления (иногда до такого уровня, что артериальное давление не определяется), симптомы шока, потеря сознания, АВ - блокада I и II степени, полная АВ-блокада, асистолия, брадикардия, приводящая к АВ-блокаде, синдром слабости синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. В случае передозировки возможен летальный исход.

Лечение:

  • показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата из организма. Следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства.

В качестве специфического антидота вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания; при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).

В случае AV блокады, синусовой брадикардии показано введение атропина, изопреналина или орципреналина.

При гипотензии вводят плазмозамещающие растворы, допамин, норэпи-нефрин.

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости дополнительно вводят раствор кальция глюконата.

Лекарственное взаимодействие

In vitro метаболические исследования показали, что верапамил метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Показано, что верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеида (P-gp). Есть информация о клинически значимых взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, что приводило к повышению уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали понижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому пациенты должны находиться под наблюдением из-за риска лекарственных взаимодействий.

Противопоказан одновременный прием верапамила и следующих средств:

  • дантролен: назначение миорелаксанта дантролена внутривенно и верапамила потенциально опасно (может вызвать фатальную фибрилляцию желудочков);
  • бета-блокаторы не должны назначаться внутривенно пациентам, получающим верапамил.

Другие взаимодействия верапамила:

Ацетилсалициловая кислота:

  • при совместном приеме с верапамилом увеличен риск кровотечения.

Алкоголь:

  • совместный прием с верапамилом приводит к повышению концентрации алкоголя в крови и замедлению его элиминации.

Альфа-блокаторы:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации празозина и теразозина, что может вызвать дополнительный гипотензивный эффект.

Антиаритмические средства:

  • верапамил может немного уменьшить плазменный клиренс флекаинида, а флекаинид не влияет на клиренс верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина. У больных с гипертрофической кардиомиопатией может развиться отек легких. Комбинация верапамила и антиаритмических средств может привести к дополнительным сердечно-сосудистым эффектам (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Антиконвульсанты:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации карбамазепина, что приведет к появлению побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Верапамил может также увеличить плазменные концентрации фенитоина.

Антидепрессанты:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации имипрамина.

Гипогликемические средства:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации глибенкламида.

Гипотензивные средства, мочегонные средства, сосудорасширяющие средства:

  • потенцирование гипотензивного эффекта.

Антибактериальные средства:

  • рифампицин может уменьшить плазменные концентрации верапамила, что может вызвать снижение артериального давления. Кетоконазол, эритромицин и телитромицин могут увеличить плазменные концентрации верапамила.

Противоопухолевые средства:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации доксорубицина.

Барбитураты:

  • фенобарбитал может уменьшить плазменные концентрации верапамила.

Бензодиазепины и другие транквилизаторы:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации буспирона и мидазолама.

Бета-блокаторы:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что может привести к дополнительным сердечнососудистым эффектам (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность). После прекращения терапии бета-блокаторами и назначением верапамила необходимо сделать перерыв. Если необходим совместный прием верапамила и бета-блокаторов или сердечных гликозидов, пациент нуждается во врачебном наблюдении и его целесообразно госпитализировать.

Кардиальные гликозиды:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации дигитоксина и дигоксина. Верапамил увеличивает плазменную концентрацию дигоксина, что увеличивает вероятность дигиталисной интоксикации. Плазменная концентрация сердечных гликозидов должна мониторироваться и, в случае необходимости, доза гликозида должна быть уменьшена.

Колхицин:

  • колхицин является субстратом и для CYP3A и для Р-гликопротеида (P-gp). Верапамил ингибирует CYP3A и P-gp. В случае совместного приема верапамила и колхицина торможение P-gp и/или CYP3 Aверапамилом может привести к увеличению концентрации колхицина. Совместный прием верапамила и колхицина не рекомендуется.

Антагонисты Н2-рецепторов:

  • циметидин может увеличить плазменные концентрации верапамила.

Противовирусные средства:

  • некоторые из противовирусных средств, такие как ритонавир, могут увеличить плазменную концентрацию верапамила. Необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться уменьшение дозы верапамила.

Иммунодепрессанты:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса и такролимуса.

Ингаляционные анестетики:

  • при совместном применении возможны дополнительные сердечно-сосудистые эффекты (например, АВ-блокада, бради-кардия, гипотензия, сердечная недостаточность). Необходимо наблюдение за пациентом.

Гиполипидемические средства:

  • соблюдать осторожность при совместном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин или ловастатин). Терапия верапамил ом у этих пациентов должна быть начата с минимальной дозы с постепенным повышением. Если верапамил назначается пациенту, уже получающему ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходим мониторинг уровня холестерина и коррекция дозы гиполипидемического средства (возможно потребуется уменьшение дозы статинов). Аторвастатин может увеличить плазменную концентрацию верапамила. Существует большая вероятность того, что верапамил окажет значительное влияние на фармакокинетику аторвастатина, также как и на фармакокинетику симвастатина или ловастатина. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме аторвастатина и верапамила. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируется CYP3A4, и взаимодействие с верапамилом менее вероятно.

Литий:

  • при совместном приеме с верапамилом плазменные концентрации лития могут быть уменьшены. Однако, может повышаться чувствительность к литию, что опасно проявлением нейротоксичности. Литий может увеличить нервно-мышечный блок во время анестезии, и, следовательно, верапамил с литием могут потенцировать эффект нервно-мышечного блокирования.

Нервно-мышечные блокирующие агенты, используемые в анестезии:

  • эффекты могут потенцироваться.

Агонисты серотониновых рецепторов:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации алмотриптана.

Теофиллин:

  • верапамил может увеличить плазменные концентрации теофиллина.

Урикозурические средства:

  • сульфинпиразоны могут уменьшить плазменные концентрации верапамила, что может привести к снижению гипотензивного эффекта верапамила.

Другие средства:

  • сок грейпфрута может увеличить плазменные концентрации верапамила. Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Cmax.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИЗОПТИН® SR (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
ИЗОПТИН (ABBOTT LABORATORIES, S.A., Швейцария)
ВЕРАТАРД 180 (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВЕРАПАМИЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
АМИЗОН МАКС (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
СУПРАФЕН (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ДРОТАВЕРИН-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
РЕЛИКАПС АДВАНС (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ИНДАПРИЛ (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
КАЛЬЦИЙ-Д3-МИК ФОРТЕ (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
АНТИОКСИКАПС (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
РЫБИЙ ЖИР ВИТАМИНИЗИРОВАННЫЙ (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
МЕБИКАР (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)