Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат (Benzhydrylpiperazinyl butylmethylxanthine succinate) описание

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, производное пурина. Обладает выраженной противоаллергической активностью, связанной с длительной и избирательной блокадой гистаминовых Н₁-рецепторов, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Обладает слабой м-холиноблокирующей и антисеротониновой активностью. Не обладает седативными свойствами и не влияет на скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается в ЖКТ. С_mах в плазме крови достигается через 3 ± 1.3 ч и составляет 2.04 ± 0.89 нг/мл. AUC_0-∞ составляет 26.56 ± 13.06 нг ч/мл.

Наиболее интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах (печень, селезенка, легкие, почки), несколько в меньшей степени (в 2-3 раза) в менее васкуляризированных органах (сердце, мозг, мышцы, брыжейка).

Обладает эффектом первого прохождения через печень. В неизменном виде с мочой и калом выводится, соответственно, 0.23 % и 0.33 % дозы.

T_1/2 составляет около 11 ± 4.93 ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы, сезонного аллергического ринита у взрослых.

Режим дозирования

Взрослым внутрь в дозе 2-4 мг 1 раз/сут. Курс - 14 дней.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, нечасто - тахикардия; на ЭКГчасто - нарушение процессов реполяризации, редко - нарушение проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, нечасто - диспепсия, боль в животе.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, слабость.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - дизурия; по результатам общего анализа мочи часто - изменение удельного веса мочи, снижение прозрачности мочи; нечасто - защелачивание мочи, протеинурия, эритроцитоз, билирубинурия.

Со стороны лабораторных показателей: часто - моноцитоз; повышение активности АЛТ и АСТ; гипербилирубинемия, лимфоцитоз, лейкопения, гипопротеинемия, нечасто - базофилия, гипергликемия, гипогликемия, гиперкреатинемия, лейкоцитоз, нейтропения, нейтрофилез, редко - гиперпротеинемия, лимфопения, снижение концентрации мочевины, тромбоцитопения, эозинофилия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам средства; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять у больных с закрытоугольной глаукомой, при гиперплазии предстательной железы, у пожилых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении средства возможны головокружение, слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлениий следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.