Входит в состав таких препаратов, как БУДЕCОНИД Интели , БУДЕCОНИД-ИНТЕЛИ , БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ , БУДЕФОРМОЛ , СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР и др. Подробнее о препаратах...
ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.
Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.
При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс - 55-85 л/ч.
После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при "первом прохождении" через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).
Для ингаляционного применения: бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения, лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Для приема внутрь: индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки; индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
При ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности - бронхоспазм.
При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).
Со стороны органов зрения: глаукома, катаракта.
Психические расстройства: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны обмена веществ: задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).
Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).
Повышенная чувствительность к будесониду.
Для ингаляционного применения: детский возраст до 6 лет. С осторожностью: туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз.
Для приема внутрь: цирроз печени; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме; беременность.
Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказано применение внутрь у больных с циррозом печени.
С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
В виде ингаляций противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
Для приема внутрь противопоказано к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для ингаляционного применения
С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.
Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.
Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.
Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.
Для приема внутрь
С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.
Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.
Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.
Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.
Риск лекарственного взаимодействия может быть повышени у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.