Входит в состав таких препаратов, как КОЛИСТАТ , КОЛИСТИН-ЛФ . Подробнее о препаратах...
Циклический полипептидный антибиотик, образуемый Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Механизм действия обусловлен главным образом способностью связываться с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, что приводит к их деструкции. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие на грамотрицательиые микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны.
При определении границ чувствительности в отношении применения колистиметата натрия путем ингаляции по критериям "чувствительный или резистентный" требуется осторожность. На основании опыта клинических исследований и/или исследований in vitro к колистиметату натрия чувствительны Pseudomonas aeruginosa и Hemophilus influenzae и не чувствительны Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus.
После ингаляции всасывание колистиметата натрия имеет выраженные индивидуальные различия. Cmax в плазме после ингаляции в дозе 2 млн ЕД находится в диапазоне от "не измеримой" до 280 мкг/л (что свидетельствует о всасывании менее 2% по сравнению с парентеральным введением). После ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия средний кумулятивный показатель выведения почками - около 1%.
После ингаляции 1 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте через 1 ч и 4 ч составляет 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 1.5% введенной дозы.
Колистиметат натрия проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть его, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы.
Парентеральное применение
— лечение некоторых тяжелых инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, включая инфекции нижних дыхательных путей и мочевого тракта, когда более широко используемые системные антибактериальные средства противопоказаны или неэффективны из-за развития бактериальной резистентности.
Ингаляционное применение
— лечение легочной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa, у пациентов с кистозным фиброзом.
Применяют в/в и ингаляционно. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Для внутривенного введения обычно рекомендуемая суточная доза составляет 9 000 000 МЕ в 2-3 введения.
Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) показано снижение дозы.
Пациентам с нарушениями функции печени колистиметат натрия следует назначать с осторожностью, так как данных о применении колистиметата натрия у таких пациентов нет.
Коррекция дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Данные о режиме дозирования у детей ограничены.
При выборе режима дозирования у детей необходимо учитывать зрелость почек. Доза должна быть установлена исходя из безжировой массы тела. Детям с массой тела ≤40 кг назначают 75 000 - 150 000 МЕ/кг в сутки; суточную дозу необходимо делить на 3 введения. Режим дозирования у детей с массой тела >40 кг соответствует режиму дозирования у взрослых.
При ингаляционном введении колистиметат натрия рекомендуется применять только под наблюдением врачей, имеющих соответствующий опыт его применения. Дозу препарата можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и клинического ответа.
Взрослые, подростки и дети в возрасте 2 года и старше 1 000 000 - 2 000 000 ME 2-3 раза в сутки (максимум 6 000 000 ME/сутки).
Дети младше 2 лет 500 000 -1 000 000 MЕ 2 раза в сутки (максимум 2 000 000 ME/сутки).
Следует соблюдать соответствующие клинические рекомендации по схемам лечения, включая продолжительность лечения, периодичность и одновременное применение других антибактериальных средств.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит (воспаление слизистой оболочки дыхательных путей), фарингит, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Повышенная чувствительность к колистиметату натрия или полимиксину В; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: бронхиальная астма, нарушение функции почек, кровохарканье; беременность, период лактации (грудного вскармливания).
При беременности применение колистиметата натрия возможно только после консультации с врачом, только по жизненным показаниям, в связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода.
При необходимости применения колистиметата натрия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
Колистиметат натрия следует использовать только в тех случаях, когда другие, более часто назначаемые антибактериальные препараты неэффективны или не могут быть применены.
Ингаляционное применение колистиметата натрия у чувствительных пациентов может вызывать острую бронхоконстрикцию. Поэтому применение первой дозы данного средства для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если оно входит в режим терапии данного пациента. До и после ингаляции колистиметата натрия следует измерить форсированный объем выдоха за 1 секунду (ФОБ]). Если у пациента, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем применении колистиметата натрия следует повторить пробу, добавив бронхолитик.
У пациентов с нарушениями функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек.
Между ингаляциями дорназы альфа и ингаляцией колистиметата натрия необходимо сделать перерыв.
При лечении колистиметатом натрия в редких случаях возможно появление резистентных штаммов Pseudomonasaeruginosa. После отмены и/или модификации терапии возможно восстановление эффективности колистиметата натрия.
В период применения колистиметата натрия нельзя употреблять этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,.
Колистиметат натрия может быть использован в составе комбинированных препаратов для местного применения в офтальмологии.
Передозировка колистиметата натрия может быть причиной нейромышечной блокады, которая, в свою очередь, может привести к мышечной слабости, апноэ и возможной остановке дыхания. Передозировка также может вызвать острую почечную недостаточность, характеризующуюся снижением диуреза и повышенными концентрациями мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Специфического антидота нет. Рекомендована симптоматическая терапия.
При одновременном применении колистиметата натрия с ингаляционными средствами для наркоза (эфиром, галотаном), миорелаксантами или курареподобными препаратами (тубокурарином, сукцинилхолином) или аминогликозидами следует тщательно следить за возможностью развития нейротоксических реакций.
Одновременное применение колистиметата натрия и макролидов, таких как азитромицин и кларитромицин, или фторхинолонов, таких как норфлоксацин или ципрофлоксацин, следует назначать с осторожностью у пациентов с миастенией гравис.
Приготовленный раствор колистиметата натрия не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
При одновременном применении потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин) и колистиметата натрия возможно усиление нефротоксичности.