Диметинден (Dimetindene) описание

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное алкиламина, конкурентный антагонист гистамина. Действует также как антагонист брадикинина, серотонина. Мощный стабилизатор тучных клеток. Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Обладает также выраженным местноанестезирующим эффектом. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза. Не оказывает влияния на H₂-рецепторы.

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Биодоступность около 70%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. Выводится с желчью и мочой (90% - в виде метаболита и 10% - в неизмененном виде).

При наружном применении диметинден быстро проникает в кожу; максимальный эффект достигается через 1-4 ч. Системная биодоступность составляет 10%.

Симптоматическое лечения аллергических заболеваний.

Для приема внутрь: крапивница, сенная лихорадка, вазомоторный ринит, пищевая и лекарственная аллергия; зуд при укусах насекомых, экземе, дерматозах аллергического и неаллергического генеза, при кори, краснухе, ветряной оспе.

Для наружного применения: для облегчения зуда при укусах насекомых и заболеваниях кожи небольшой площади, локализованных аллергических заболеваниях кожи, а также при необширных, легких солнечных ожогах.

Внутрь

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг, разделенная на 3 приема. Максимальная продолжительность без консультации врача составляет 14 дней.

Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года назначают только после рекомендации врача и исключительно по медицинским показаниям, установленным для антигистаминных препаратов, в суточной дозе из расчета 0.1 мг/кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Капли добавляют в бутылочку непосредственно перед кормлением или дают в чайной ложке неразбавленными, если ребенок умеет пить из ложки.

Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет применяют следующие дозы:

1 месяц - 1 год/ 4.5 -15 кг: 0.15-0.5 мг 3 раза в день

1 - 3 года/ 15 - 22.5 кг: 0.5-0.75 мг 3 раза в день

3 -12 лет/ 22.5 - 30 кг: 0.75-1 мг 3 раза в день

Наружно взрослым и детям от 2-х лет. Наносят на пораженный участок кожи 2-4 раза/сут тонким слоем и острожно растирают.

Со стороны иммунной системы: при приеме внутрь очень редко - анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.

Со стороны нервной системы: при приеме внутрь очень часто - усталость; часто - сонливость (особенно в начале лечения), нервозность; редко - головная боль, головокружение, состояние возбуждения.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь редко - возможны тошнота, сухость во рту или в глотке.

При наружном применении: нечасто - сухость и ощущение жжения в месте нанесения, очень редко - кожные аллергические реакции.

Повышенная чувствительность к диметиндену; детский возраст до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения) при приеме внутрь.

Прием внутрь. Исследования с участием беременных женщин не проводились. Исследования у животных не выявили тератогенного влияния, также не было выявлено прямое или косвенное влияение на течение и исход беременности. Применение во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Наружное применение. В период беременности следует собдюдать осторожность. При беременности, а также в период грудного вскармливания не следует применять на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости. Кормящим матерям не следует наносить средство на соски молочных желез.

При приеме внутрь разрешено с осторожностью из-за более частого развития возбуждения.

Прием внутрь. Противопоказан к применению у детей в ворасте до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения). Удетей в возрасте от 1 месяца до 1 года следует применять средство только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз.

Наружное применение. У детей от 1 месяца до 2 лет применяют диметинден только после консультации с врачом.
У младенцев и детей младшего возраста не следует применять средство на обширных участках кожи (особенно при мокнутии и воспалении).

Прием внутрь. Следует соблюдать осторожность при глаукоме, задержке мочи на фоне гиперплазии простаты, хр. обструктивных заболеваниях легких, у пациентов с эпилепсией.

У детей младшего возраста и пожилых применение препарата может привести к состоянию возбуждения.

У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года следует применять средство только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз, так как седативный эффект от применения диметиндена может сопровождаться эпизодами ночного апноэ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Наружное применение. У детей от 1 месяца до 2 лет применяют диметинден только после консультации с врачом.
У младенцев и детей младшего возраста не следует применять средство на обширных участках кожи (особенно при мокнутии и воспалении). При выраженном зуде или при поражении обширных участков кожи диметинден можно применять только после консультации с врачом. При наружном применении диметиндена на обширных участках кожи следует избегать инсоляции.
Неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Симптомы передозировки включают угнетение ЦНС и сонливость (у взрослых), возбуждение ЦНС в т.ч. атаксию, тахикардию, судороги, задержку мочи, лихорадку, галлюцинации, мидриаз (в основном у детей). Возможны снижение АД, коллапс, кома.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, возможно усиление действия последних.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами или антихолинергическими средствами увеличивается риск повышения внутриглазного давления и задержки мочеиспускания.

Ингибиторы МАО могут вызывать усиление антихолинергического и седативного действия диметиндена.

При совместном применении диметинден усиливает действие алкоголя, анксиолитиков, снотворных средств, скополамина, противосудорожных, антидепрессантов, других антигистаминных и противорвотных препаратов, что может повлечь за собой возникновение нежелательных и угрожающих жизни последствий.

Для наружных форм выпуска лекарственного препарата исследования взаимодействия не проводились.