Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H
1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H
1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C
max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C
ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T
1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T
1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.
Реклама
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.
Побочное действие
Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
