Эстрадиола валерат (Estradiol valerate) описание

Фармакологическое действие

Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

Фармакокинетика

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. T_1/2 - около 1 ч.

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и в некоторой степени - энтерогепатической рециркуляции.

Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

Показания к применению

Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.

Режим дозирования

При приеме внутрь суточная доза составляет 1-2 мг. Схема лечения зависит от показаний.

Побочное действие

Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в т.ч. в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, опухолях печени. Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

Эстрадиол валерат следует отменить, если в период лечения возникают колющие боли при дыхании, кашель неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, сильные головные боли, нарушения со стороны органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим.

Тщательный систематический контроль требуется при сопутствующем сахарном диабете, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, хорее, порфирии, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы регулярные гинекологические обследования.

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в т.ч. с диеногестом).