Ломустин (Lomustine) описание

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Нарушает функцию ДНК и РНК за счет ингибирования синтеза ДНК путем подавления ключевых ферментативных процессов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.

Показания к применению

Первичные и метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, легких, лимфогранулематоз, злокачественная лимфома, миелома, рак молочной железы, рак желудка, рак толстой кишки.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко - анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит; редко - диарея, нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: инфильтраты и фиброз легких.

Прочие: алопеция, нарушения функции почек, нарушения менструального цикла.

Противопоказания к применению

Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к ломустину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ломустин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время приема ломустина.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ломустина.

Особые указания

Не рекомендуют применять ломустин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционным заболеваниями.

Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов со сниженным уровнем форсированной функции легких.

На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 недель после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

Принимая во внимание возможную отсроченность появления признаков токсического воздействия ломустина на кроветворение, другие цитостатические средства можно назначать не ранее чем через 3-6 недель с момента отмены ломустина.

В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное действие ломустина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение, возможно усиление миелотоксического действия ломустина.