Молсидомин (Molsidomine) описание

Фармакологическое действие

Антиангинальное средство из группы сиднониминов. Действие молсидомина реализуется за счет образующегося в процессе его метаболизма оксида азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов. Молсидомин вызывает снижение венозного давления, конечного диастолического давления в желудочках и давления в легочной артерии. Понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием молсидомина уменьшается дилатация желудочков.

Фармакокинетика

После приема внутрь молсидомин почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень и скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (главным образом липсидомина, т.е. SIN-I А, высвобождающего NO), которые затем инактивируются. Молсидомин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой (90%).

T_1/2 увеличивается при нарушении функции печени.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии (для приема внутрь); купирование приступов стенокардии (для сублингвального применения).

Режим дозирования

Индивидуальный. Разовая доза 1-4 мг, кратность приема 2-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможны головные боли (прекращающиеся в ходе терапии); редко - покраснение лица, ортостатическая гипертензия.

Cо стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, потеря аппетита.

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, понижение центрального венозного давления, глаукома, повышенная чувствительность к молсидомину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Пожилым больным с нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Пожилым больным с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым больным с нарушениями функции печени или почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Пожилым больным с нарушениями функции печени или почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения молсидомина (особенно в начале лечения) следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными, сосудорасширяющими средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении с этанолом повышается риск развития артериальной гипотензии.