таб. диспергируемые 100 мг: 10 шт.Таблетки диспергируемые светло-желтого цвета, круглые, с меткой для разлома на одной стороне и гравировкой "VN" - на другой; с толщиной около 3.2 мм и диаметром около 8.73 мм.
| 1 таб. | |
| доксициклин (в форме моногидрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), кремния диоксид коллоидный безводный (E551).
10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (1) - упаковки картонные.
Антибиотик группы тетрациклина. Доксициклин является бактериостатическим препаратом, противомикробный эффект которого связан с подавлением синтеза белков.
Доксициклин активен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных и других микроорганизмов.
Всасывание и распределение
Тетрациклины хорошо всасываются и в различной степени связываются с белками плазмы, накапливаются в желчи.
Доксициклин фактически полностью всасывается после приема внутрь. Проведенные исследования свидетельствуют о том, что всасывание доксициклина, в отличие от некоторых других тетрациклинов, существенно не меняется под влиянием пищи и молока. Доксициклин обладает высокой степенью растворения в липидах и низким сродством к кальцию.
После приема препарата в дозе 200 мг у здоровых взрослых добровольцев Cmax доксициклина в сыворотке достигалась через 2 ч и составляла 2.6 мкг/мл, а за тем снижалась до 1.45 мкг/мл через 24 ч.
Метаболизм и выведение
Доксициклин не распадается до эпиангидроформы.
Выводится с мочой и калом в высоких концентрациях и в биологически активной форме. У людей с нормальной функцией почек (КК около 75 мл/мин) в течение 72 ч почками выводится около 40% дозы препарата.
Установлена клиническая эффективность препарата Вибрамицин для лечения различных инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий и других микроорганизмов.
Вибрамицин относится к антибиотикам тетрациклинового ряда, поэтому возможно его применение при следующих инфекциях, отвечающих на лечение другими тетрациклинами:
Таблетки диспергируемые предназначены только для приема внутрь. Вибрамицин принимают в виде суспензии таблеток в небольшом количестве воды.
Для снижения риска раздражения пищевода и развития язвенной болезни препарат следует принимать в положении сидя или стоя, заблаговременно перед отходом ко сну. В случае раздражения пищевода доксициклин рекомендуется принимать с пищей или молоком. Исследования свидетельствуют о том, что одновременный прием пищи или молока существенно не влияет на всасывание доксициклина.
Взрослые
Рекомендуемая доза доксициклина у взрослых для лечения острых инфекций составляет 200 мг в первый день лечения (однократно или разделенная на два приема), затем препарат назначают в поддерживающей дозе 100 мг/сут. При более тяжелых инфекциях препарат следует применять в дозе 200 мг/сут на протяжении всего курса лечения.
Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных явлений. Терапию следует продолжать в течение, по крайней мере, 24-48 ч после исчезновения симптомов и лихорадки.
При стрептококковых инфекциях лечение необходимо продолжать в течение 10 дней, чтобы предупредить развитие ревматической лихорадки.
Для лечения акне назначают по 50 мг/сут одновременно с приемом пищи или жидкости в течение до 6-12 недель.
При неосложненных гонококковых инфекциях (за исключением аноректальных инфекций у мужчин), неосложненных уретральных, эндоцервикальных и ректальных инфекциях, вызванных Chlamidia trachomatis; негонококковом уретрите, вызванном Ureaplasma urealyticum, рекомендуется принимать по 100 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.
При остром эпидидимоорхите, вызванном Chlamidia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, назначают по 100 мг 2 раза/сут в течение 10 дней.
Первичный и вторичный сифилис: у больных первичным или вторичным сифилисом, страдающих аллергией на пенициллин и не беременных, альтернативой пенициллинотерапии может быть лечение доксициклином по 200 мг внутрь 2 раза/сут в течение 2 недель.
При эпидемическом возвратном тифе и клещевом возвратном тифе препарат назначают однократно в дозе 100 или 200 мг в зависимости от степени тяжести.
Для лечения малярии, вызванной хлорохинрезистеитным P.falciparum, назначают по 200 мг/сут в течение, по крайней мере, 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстродействующий шизонтицидный препарат, например, хинин, рекомендуемые дозировки которого отличаются в разных регионах.
С целью профилактики малярии у взрослых и детей старше 12 лет назначают по 100 мг/сут. Профилактику можно начать за 1-2 дня до поездки в регион, где встречается малярия, продолжать в течение всей поездки и 4 недель после возвращения. Действующие рекомендации по географической устойчивости и соответствующей химиопрофилактике приведены в соответствующих руководствах и справочной литературе по малярии.
С целью профилактики японской речной лихорадки препарат назначают внутрь однократно в дозе 200 мг.
С целью профилактики диареи путешественников у взрослых назначают 200 мг в первый день поездки (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), затем по 100 мг/сут на протяжении всего пребывания в регионе. Сведений о профилактическом применении препарата в течение более 21 дня нет.
С целью профилактики лептоспироза назначают 200 мг внутрь еженедельно на протяжении всего пребывания в регионе и 200 мг после завершения поездки. Сведений о профилактическом применении препарата в течение более 21 дня нет.
Вибрамицин можно назначать пациентам пожилого возраста в обычных дозах, дополнительные меры предосторожности не требуются. При наличии у пациента почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать Вибрамицин в форме диспергируемых таблеток, это связано с меньшим риском развития раздражения пищевода и изъязвлений.
Проведенные исследования показали, что применение препарата Вибрамицин в обычных рекомендуемых дозах не приводило к накоплению антибиотика у пациентов с почечной недостаточностью.
Дети
Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 12 лет. В формирующейся костной ткани доксициклин, как и другие тетрациклины, образует стабильный комплекс с кальцием. У недоношенных детей, получавших тетрациклин внутрь в дозе 25 мг/кг каждые 6 ч, отмечали снижение скорости роста малоберцовой кости. Этот эффект был обратимым и исчезал после отмены препарата.
У пациентов, получавших тетрациклины, включая доксициклин, описаны следующие нежелательные реакции.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок, анафилаксия, анафилактоидные реакции, анафилактоидная пурпура, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, крапивница.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. Выбухание родничков у новорожденных и доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых были выявлены у пациентов, принимавших тетрациклины в максимальной терапевтической дозе. Симптомы при доброкачественной внутричерепной гипертензии включали нечеткое зрение, скотомы и диплопию. Также были обнаружены случаи стойкой потери зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия, перикардит.
Со стороны ЖКТ: симптомы со стороны ЖКТ обычно легкие и в очень редких случаях требуется отмена лечения - боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия и очень редко дисфагия. У пациентов, принимавших препарат, обнаруживали эзофагит и изъязвление пищевода. Большая часть таких случаев была связана с применением доксициклина гиклата в виде капсул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: были зарегистрированы редкие случаи гепатотоксичности с преходящим изменением функциональных проб печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность и панкреатит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, порфирия и эозинофилия были выявлены при применении тетрациклинов.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии и миалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, в т.ч. макуло-папулезные и эритематозные, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности и фотоонихолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины в крови.
Суперинфекция: при применении практически всех антибактериальных препаратов избыточный рост нечувствительных микроорганизмов может вызвать кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит (с избыточным ростом Clostridium difficile) и воспалительные изменения (с избыточным ростом грибов рода Candida) в аногенитальной области. Также при применении препаратов тетрациклинового ряда были отмечены случаи стоматита и вагинита.
Прочие: одышка, покраснение (лица), периферические отеки, обострение системной красной волчанки; при длительном лечении тетрациклины вызывали окрашивание ткани щитовидных желез в коричнево-черный цвет при микроскопическом исследовании, случаи нарушения функции щитовидной железы не известны.
Применение препарата противопоказано при беременности. Риск, связанный с применением тетрациклинов при беременности, главным образом связан с воздействием в период развития зубов и опорно-двигательного аппарата.
Т.к. тетрациклины выделяются с грудным молоком, то применение препарата противопоказано женщинам, кормящим грудью.
Вибрамицин можно назначать пациентам пожилого возраста в обычных дозах, дополнительные меры предосторожности не требуются.
Пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать вибрамицин в форме диспергируемых таблеток, это связано с меньшим риском развития раздражения пищевода и изъязвлений.
Нарушение функции печени
Вибрамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или у пациентов, получающих лечение препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием.
В редких случаях отмечались отклонение от нормы показателей функции печени, которое было связано с пероральным и парентеральным применением тетрациклинов, включая доксициклин.
Нарушение функции почек
Выведение доксициклина с мочой составляет около 40%/72 ч у лиц с нормальной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин) процент выведения может снижаться до 1-5%/72 ч. В исследованиях не было выявлено значительных отличий длительности Т1/2 у лиц с нормальной функцией почек и у лиц с тяжелой почечной недостаточностью. Гемодиализ не оказывает влияния на Т1/2 доксициклина из сыворотки крови. За счет антианаболического действия тетрациклины могут вызвать повышение концентрации мочевины в крови. Проведенные исследования свидетельствуют о том, что этот антианаболический эффект отсутствует при лечении доксициклином больных с нарушенной функцией почек.
Фоточувствительность
У некоторых пациентов, принимавших тетрациклины, включая доксициклин, наблюдалась фоточувствительность, проявлявшаяся солнечными ожогами. Пациентов, которые могут подвергнуться воздействию прямого солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, следует предупреждать о возможности такой реакции при лечении тетрациклинами; при появлении первых признаков эритемы кожи терапию следует прекратить.
Избыточный рост микроорганизмов
Применение антибиотиков иногда приводит к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы рода Candida. При появлении устойчивого возбудителя следует отменить антибиотик и назначить соответствующее лечение.
При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая доксициклин, сообщалось о случаях диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть течения которой может варьировать от легкой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост С. difficile.
С. difficile вырабатывает токсины А и В, способствующие развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы С.difficile, вырабатывающие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку данные инфекции не восприимчивы к антибактериальным средствам и могут потребовать проведения колэктомии. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательно изучить историю болезни пациента, поскольку возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, было отмечено через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.
Эзофагит
У больных, получавших тетрациклины в форме капсул и таблеток, включая доксициклин, зарегистрированы случаи эзофагита и изъязвления пищевода. Большинство таких пациентов принимали препарат непосредственно перед сном или запивали препарат недостаточным количеством жидкости.
Выбухание родничков
При лечении доксициклином в полных терапевтических дозах отмечали выбухание родничков у новорожденных и доброкачественную внутричерепную гипертензию у взрослых. Эти изменения быстро исчезали после отмены препарата.
Порфирия
В редких случаях отмечали порфирию у пациентов, принимавших тетрациклины.
Венерические заболевания
У больных с венерическими заболеваниями при подозрении на сифилис необходимо проводить адекватные исследования, включая исследование в темном поле. В таких случаях серологические тесты следует повторять ежемесячно в течение, по крайней мере, 4 месяцев.
Инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком группы А
При инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, лечение следует продолжать в течение, по крайней мере, 10 дней.
Злокачественная миастения
В связи с потенциальным риском развития слабой нейромышечной блокады, следует с осторожностью применять тетрациклины у пациентов со злокачественной миастенией.
Системная красная волчанка
Применение тетрациклинов может вызвать обострение СКВ.
Метоксифлуран
Тетрациклины следует с осторожностью применять в комбинации с метоксифлураном.
Изменение зубной эмали
Применение тетрациклинов в период развития зубов (при беременности, у новорожденных и детей в возрасте до 12 лет) может привести к стойкому изменению оттенка зубов в желто-серо-коричневый цвет. Эта нежелательная реакция чаще встречается при длительном лечении, однако она наблюдалась и при повторных коротких курсах терапии. Описана также гипоплазия эмали. Таким образом, применение препарата противопоказано у пациентов указанных групп.
Влияние на результаты лабораторных анализов
В результате воздействия на флуоресцентный анализ возможно получение ложного увеличения уровня катехоламинов в моче.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние доксициклина на способность к управлению автомобилем и сложной техникой не изучалось. Сведений о том, что доксициклин может повлиять на них нет.
Острая передозировка антибиотиков встречается очень редко.
Лечение: в случае передозировки следует отменить препарат. Показано промывание желудка и проведение поддерживающей терапии. Диализ не влияет на Т1/2 из сыворотки и неэффективен в случае передозировки.
Антациды, содержащие алюминий, кальций и магний, и другие препараты, содержащие эти катионы, препараты цинка для приема внутрь, соли железа и препараты висмута ухудшают всасывание тетрациклинов. Интервал между приемами препаратов должен быть максимальным.
Бактериостатические препараты могут снизить бактерицидный эффект пенициллина, поэтому рекомендуется избегать одновременного применения препарата Вибрамицин и пенициллина.
У больных, получавших варфарин и доксициклин, описаны случаи увеличения протромбинового времени. Тетрациклины могут подавлять активность протромбина плазмы, поэтому при их применении на фоне антикоагулянтной терапии может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов.
Применению в комбинации с барбитуратами, карбамазепином и фенитоином может привести к уменьшению Т1/2 доксициклииа. Может потребоваться увеличение суточной дозы препарата Вибрамицин.
Прием алкоголя также может уменьшать Т1/2 доксициклина.
При одновременном применении тетрациклиновых антибиотиков и пероральных контрацептивов отмечали несколько случаев наступления беременности и прорывных кровотечений.
Доксициклин также может снизить концентрацию циклоспорина в плазме крови, поэтому при одновременном применении препаратов необходимо выполнять соответствующее наблюдение за пациентом.
При одновременном применении тетрациклинов с метоксифлураном описаны случаи токсического повреждения почек со смертельным исходом.
Представительство Частной компании с ограниченной ответственностью «Pfizer Export B.V.» в Республике Беларусь
220036 Минск
пр-т Дзержинского 8, оф. 403
Тел.: (375-17) 309-38-13, 309-38-00
Факс: (375-17) 309-38-19
