A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ВИПИДИЯ® (VIPIDIA)

  • Описание препарата Випидия®
  • Состав препарата Випидия®
  • Показания препарата Випидия®
  • Условия хранения препарата Випидия®
  • Срок годности препарата Випидия®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: TAKEDA PHARMA AG, (Швейцария)
Активное вещество: алоглиптин
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (A10BH) > Alogliptin (A10BH04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 28 шт.
Рег. №: 10691/19 от 21.01.2019 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "ТАК" и "ALG-25" на одной стороне.

1 таб.
алоглиптин 25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), макрогол 8000.
Чернила серые F1: шеллак, железа оксид черный (Е172), этанол, бутанол.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.




Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 28 шт.
Рег. №: 10691/19 от 21.01.2019 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "ТАК" и "ALG-12.5" на одной стороне.

1 таб.
алоглиптин 12.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), макрогол 8000.
Чернила серые F1: шеллак, железа оксид черный (Е172), этанол, бутанол.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ВИПИДИЯ® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 18.04.2018 г.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Избирательность алоглиптина в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов:

  • глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением со средним значением Tmax в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6.25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC(0-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы 1 раз/сут в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12.5 мг у здоровых добровольцев Vd в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.

Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита:

  • N-деметилированный алоглиптин, М-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М-II (<6% исходного вещества). М-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином;
  • М-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

В исследованиях in vivo было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина.

Также исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе алоглиптина 25 мг. В условиях in vitro алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.

Алоглиптин существует преимущественно в виде (R)-энантиомера (>99 %) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

После перорального приема 14С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности выводится почками и 13% - через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя СКФ (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный T1/2 составляет приблизительно 21 ч.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • в качестве монотерапии;
  • в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Режим дозирования

Принимают внутрь.

Рекомендуемая доза - 25 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Определение категорий частоты побочных реакций:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • частота не установлена - острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • частота не установлена - нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто - зуд, сыпь;
  • частота не установлена - эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Со стороны иммунной системы:

  • частота не установлена - реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; хроническая сердечная недостаточность (ФК класс III-IV по NYHA); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении; тяжелая почечная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к алоглиптину; указания в анамнезе на тяжелые реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору, в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение алоглиптина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на острый панкреатит; у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести; в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином; в составе трехкомпонентной комбинации с метформином и тиазолидиндионом.

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с алоглиптином.

Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется коррекция дозы алоглиптина, поэтому рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита:

  • стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием алоглиптина следует прекратить и провести соответствующее обследование.

При развитии нарушения функции печени в период лечения, следует рассмотреть возможность отмены терапии алоглиптином.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия алоглиптина с другими лекарственными средствами.