Инструкция по применению ВИРОЛЕКС^® (VIROLEX^®)

При приеме внутрь ацикловир медленно и частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность от 13 до 21 %.

Ацикловир хорошо проходит все ткани организма, органы и жидкости: мозг, почки, легкие, печень, мускулатуру, селезенку, матку, слизистую оболочку влагалища, секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических везикул. 15.4% ацикловира связано с белками плазмы крови.

У ацикловира отсутствует эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения ацикловира после приема внутрь у взрослых с нормальной функцией почек приблизительно составляет 3 часа.

Ацикловир выводится из организма преимущественно в неизмененном виде в основном с мочой (80 %) через почки путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. 8.5 из 14 % ацикловира выводится в виде метаболита - карбоксиметилгуанина. При почечной недостаточности большая часть активной субстанции выводится в неизмененном виде. Менее чем 2 % ацикловира выделяется с калом и незначительное количество с СО2. Фармакокинетика ацикловира для детей старше 1 года такая же, как и у взрослых.

Заболевания, вызванные вирусом простого герпеса (HSV)

• первичный генитальный герпес;
• рецидивирующий генитальный герпес;
• герпетический энцефалит и генерализованная инфекция;
• герпес слизистых оболочек у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• неонатальный герпес;
• другие инфекции (герпетиформная экзема Капоши, гепатиты, проктиты, эзофагиты, пневмония);
• профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (после трансплантации костного мозга или почек, аплазии костного мозга, вызванной лечением цитостатиками; рецидивирующий генитальный герпес /повторяющийся более чем 6 раз в год/; неоднократно рецидивирующие инфекции у пациентов с нормальной иммунной системой; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом).

Заболевания, вызванные вирусом опоясывающего лишая (VZV)

• ветряная оспа у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• острые и пролонгированные формы ветряной оспы у пациентов с нормальной иммунной системой;
• осложнения при заболевании ветряной оспой, вызванные прямым воздействием вируса опоясывающего лишая;
• опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• осложнения при заболевании опоясывающим лишаем, вызванные прямым воздействием вируса опоясывающего лишая;
• заболевания, вызванные вирусом опоясывающего лишая с поражением глаз, ушей, опоясывающий лишай, особенно у пациентов старше 50 лет.

Лечение следует начать как можно раньше при появлении первых признаков заболевания (в продромальной фазе).

Ацикловир для инфузий следует вводить в/в струйно, медленно, в течение не менее 1 ч.

Заболевания, вызванные вирусом простого герпеса у взрослых и детей

* Доза ацикловира дл в/в введения детям от 3 мес до 12 лет рассчитывается в соответствии с площадью поверхности тела.

Новорожденные: 10 мг/кг каждые 8 ч. Лечение герпесного энцефалита и заболеваний, вызываемых вирусом простого герпеса человека, у новорожденных обычно продолжается в течение 10 дней.

Пожилые пациенты: время биологического полураспада ацикловира у пожилых пациентов пролонгировано из-за пониженного клиренса креатинина. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу.

У пациентов с почечной недостаточностью лечение ацикловиром для приготовления раствора для инъекций должно проводиться с осторожностью. Рекомендуются следующие дозовые изменения:

Инструкция по разведению лекарственного средства перед введением

Нет специальных требований.

Растворяют содержимое флакона в 10 мл воды для инфузий или изотоническом растворе натрия хлорида (0.9%). Восстановленный раствор может вводиться с помощью капельницы с контролируемой скоростью инфузий. Если объем жидкости для инфузий при в/в инфузиях менее чем 50 мл, дополнительное разведение обязательно. Содержимое двух флаконов растворяют в 100 мл жидкости для инфузий. При необходимости введения более 500 мг, для разведения лекарственного средства должно быть добавлено соответствующее количество жидкости для инфузий.

При лечении детей дозировками 100 мг и менее сначала растворяют содержимое 1 флакона в 10 мл воды для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида (0.9%), затем добавляют соответствующее количество жидкости для инфузий в соотношении 1:5 (например, 4 мл в 20 мл).

Порошок для приготовления раствора для инфузий должен быть растворен и разведен в асептических условиях и незамедлительно введен. Вскрытый флакон с неиспользованным раствором следует утилизировать. Хорошо встряхивать флакон перед использованием. Не использовать раствор при появлении признаков помутнения или кристаллизации. В качестве жидкости для инфузий могут быть использованы изотонический раствор натрия хлорида (0.9%) и раствор Рингера.

Побочные эффекты, возникающие при лечении ацикловиром, классифицируются в соответствующие группы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (нельзя предположить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости. Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Лабораторные исследования: нечасто - повышенная активность печеночных ферментов. Результатом слишком быстрого в/в введения ацикловира и при недостаточном потреблении жидкости может быть временное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны кроветворной системы: нечасто - анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: очень редко - кома, судороги, психозы, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, сонливость.

Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность.

Если во время лечения ухудшилась почечная функция, то необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента или изменить принимаемую дозировку лекарственного средства. В некоторых случаях следует прервать лечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - местные воспалительные реакции в месте введения.

В случае возникновения выраженных побочных эффектов лечение следует прекратить.

• повышенная чувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Препарат не рекомендуется беременным женщинам, хотя доклинические исследования не продемонстрировали тератогенного или эмбриотоксического действия. Применение оправдано, только если польза для матери превышает риск для плода. Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому при грудном вскармливании применение препарата не рекомендуется.

Препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам (при снижении клиренса креатинина увеличивается период полувыведения ацикловира).

Осторожность и контроль функции почек требуется при назначении высоких доз, особенно если пациент дегидратирован. Важно оценивать функцию почек (определять уровень азота мочевины крови и уровень креатинина плазмы крови) при введении ацикловира.

Не допускать попадание раствора для инфузий в глаза или в рот.

При пролонгированном или повторном лечении у некоторых пациентов с иммунодефицитом могут формироваться новые виды вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, в результате чего лечение ацикловиром становится неэффективным.

При в/в введении больших доз ацикловира для инфузий (например, при лечении герпесного энцефалита) необходимо наблюдать за функцией почек, особенно в случаях, когда пациент дегидратирован или страдает почечной недостаточностью.

Препарат содержит 1.01 ммоль (23.3 мг) натрия в одном флаконе. Об этом должны быть предупреждены пациенты, соблюдающие натриевую диету.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечалось какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

При оценке способности пациента управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами должны быть приняты во внимание клиническое состояние пациента и побочные эффекты, вызванные приемом препарата Виролекс^®.

В случае передозировки (при введении болюсных инъекций в очень больших дозах пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса) следует контролировать функцию почек. Следует поддерживать достаточный отток мочи для предотвращения образования кристаллов ацикловира в почечных канальцах и поражения почек. Необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента.

В случае возникновения интоксикации ацикловир выводится путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.

При одновременном применении с пробенецидом снижается канальцевая секреция ацикловира и тем самым увеличивается концентрация в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

Одновременный прием ацикловира и мофетила микофенолата увеличивает сывороточные концентрации обоих препаратов.

Требуется осторожность при одновременном приеме ацикловира и нефротоксических или нейротоксических препаратов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Приготовленный раствор сохраняет стабильность в течение 12 ч при температуре от 15° до 25°С.

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz