Инструкция по применению ВОЛЬТАРЕН РАПИД (VOLTAREN RAPID)

НПВС. Содержит калиевую соль диклофенака, который оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Вольтарен Рапид, применяемый в виде таблеток, характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно подходит для лечения острых болевых и воспалительных синдромов.

Основным механизмом действия диклофенака, как установлено в экспериментальных исследованиях, считается ингибирование биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак калия, в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Установлено, что Вольтарен Рапид оказывает сильное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Рапид быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

При приступах мигрени Вольтарен Рапид уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывание активного вещества начинается немедленно, абсорбция быстрая и полная. После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 50 мг диклофенака калия, его C_max в плазме крови достигается через 20-60 мин и составляет 3.8 мкмоль/л. При приеме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата.

Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень AUC в случае приема препарата внутрь почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

После повторного приема Вольтарена Рапид показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.

Распределение

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99.7% (99.4% - с альбумином).

Кажущийся V_d составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C_max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. T_1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C_max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 ч.

Метаболизм

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T_1/2 в плазме крови составляет 1-2 ч. T_1/2 в плазме крови 4 метаболитов, включая два активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный T_1/2 в плазме, однако он полностью неактивен. Около 60% от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы Вольтарена Рапид, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У пациентов с КК менее 10 мл/мин расчетные C_ss гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

Для краткосрочного лечения следующих острых состояний:

• посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие растяжений;
• послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после ортопедических операций;
• боль и/или воспаление при воспалительных гинекологических заболеваниях (например, первичная дисменорея или аднексит);
• болевой синдром со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных тканей;
• в качестве вспомогательного средства при инфекциях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению Вольтарена Рапид.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-150 мг/сут. При умеренно выраженных симптомах, а также у детей в возрасте старше 14 лет, обычно бывает достаточно приема препарата в дозе 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует делить на 2-3 приема.

При первичной дисменорее суточную дозу Вольтарена Рапид следует подбирать индивидуально. Обычно доза составляет 50-150 мг. Сначала назначают 50-100 мг, а затем, при необходимости, в течение последующих нескольких менструальных циклов, дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости от клинической картины.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой.

Вольтарен Рапид в виде таблеток не рекомендуется назначать детям.

В данный перечень включены также и те побочные явления, которые были выявлены при применении и других лекарственных форм Вольтарена Рапид (не только таблеток), а также диклофенака натрия.

Определение частоты побочных реакций: часто - >10%, иногда - >1-10%, редко - >0.001-1%, в отдельных случаях - <0.001%.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, местное воспаление, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся и не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит (с желтухой или без нее); в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение НЯК или болезни Крона, запор, панкреатит, обострение геморроя, молниеносный гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, простое и системное головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности (включая парестезии), расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, кошмарные сновидения, тремор, психические нарушения, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - сердцебиение, боли в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, экзема, выпадение волос, фоточувствительность, пурпура.

Аллергические реакции: редко – крапивница, бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), аллергическая пурпура, васкулит, пневмонит.

• язвенные поражения желудка или кишечника;
• приступ бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит после приема НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) или других препаратов, способных ингибировать простагландин-синтетазу;
• повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, в т.ч. к метабисульфиту натрия.

При беременности Вольтарен Рапид следует назначать только в случаях крайней необходимости и только в минимальной эффективной дозе. Так же как и в случае применения других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

При применении Вольтарена Рапид в дозе 50 мг каждые 8 ч активное вещество выделяется с грудным молоком, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидать каких-либо нежелательных воздействий на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании.

Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с нарушениями функции печени: может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (в т.ч. эозинофилия, сыпь), Вольтарен следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

В любое время в процессе применения Вольтарена Рапид может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Рапид, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

У пациента, ранее не принимавшего Вольтарен Рапид, во время приема этого препарата, так же как и при лечении другими НПВС, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Вольтарен Рапид, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций.

Во время приема Вольтарена Рапид необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ, имеющих указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, больных язвенным колитом или страдающих болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.

Во время приема Вольтарена Рапид, так же как и других НПВС, возможно повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Рапид, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы/симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (в т.ч. эозинофилия, сыпь), Вольтарен Рапид следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена Рапид может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольтарена Рапид больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении Вольтареном Рапид пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения Вольтарена Рапид, в качестве меры предосторожности, рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Применение Вольтарена Рапид по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако в том случае, если, несмотря на рекомендации по применению, Вольтарен Рапид используется в течение продолжительного периода времени, рекомендуется, так же как и при длительном применении других НПВС, контролировать состав периферической крови.

Вольтарен Рапид, как и другие НПВС, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

Исходя из общепринятых подходов, осторожность при использовании препарата необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать Вольтарен Рапид в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Рапид головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автомашиной или другими механизмами не следует.

Симптомы: типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Возможные симптомы - артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения ЖКТ и угнетение дыхания.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся эффективными для выведения НПВС, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Вольтарен Рапид может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с диуретиками Вольтарен Рапид, как и другие НПВС, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

При одновременном системном применении других НПВС возможно повышение частоты побочных реакций.

Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Рапид на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Рапид и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Вольтарена Рапид и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов во время применения Вольтарена Рапид.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные препараты производные хинолона и НПВС.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; предохранять от воздействия влаги и высоких температур.

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ АГ, представительство, (Швейцария)

Представительство АО "Novartis Pharma Services AG" (Швейцария) в Республике Беларусь

220123 Минск, ул. В. Хоружей, 32А, каб. 36
Тел./факс: (375-17) 396-47-66