A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЯРИНА®ПЛЮС (YARINA® PLUS)

  • Инструкция по применению Ярина®плюс
  • Состав препарата Ярина®плюс
  • Показания препарата Ярина®плюс
  • Условия хранения препарата Ярина®плюс
  • Срок годности препарата Ярина®плюс
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: BAYER PHARMA, AG (Германия)
Представительство: БАЙЕР ВР ООО
Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Гормональные контрацептивы для системного применения (G03A) > Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации) (G03AA) > Дроспиренон и эстроген (G03AA12)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мкг+3 мг+451 мкг: 28 шт. в компл. с блоком наклеек д/оформления календаря приема
Рег. №: 10357/15/17/19/20 от 24.04.2020 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные комбинированные) оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением "Y+" в правильном шестиугольнике; (21 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол 0.03 мг
(в форме бетадекс клатрата), микронизированный
дроспиренон 3 мг
(микронизированный)
кальция левомефолат 0.451 мг
[Метафолин®] (микронизированный)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (вязкость 5), магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза (взякость 5), макрогол 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (вспомогательные витаминные) светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением "M+" в правильном шестиугольнике; (7 шт. в блистере).

1 таб.
кальция левомефолат 451 мкг
[Метафолин®] (микронизированный)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (вязкость 5), магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза (вязкость 5), макрогол 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый

28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) (блистеры) в комплекте с блоком самоклеящихся наклеек для оформления календаря приема - пачки картонные.
(набор: 21 активная комбинированная таблетка и 7 вспомогательных витаминных таблеток)


Описание лекарственного препарата ЯРИНА®ПЛЮС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2021 году. Дата обновления: 29.06.2021 г.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ярина® Плюс - низкодозированное монофазное комбинированное эстроген-гестагенное контрацептивное лекарственное средство, состоящее из гормон-содержащих и витаминных таблеток, содержащих кальция левомефолат.

Контрацептивный эффект лекарственного средства Ярина® Плюс основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным их которых являются подавление овуляции и изменения эндометрия.

Дроспиренон, входящий в состав лекарственного средства Ярина® Плюс, в терапевтической дозе обладает антиандрогенными и умеренными антиминералокортикоидными свойствами. Он не демонстрирует эстрогенных, глюкокортикоидных и антиглюкокортикоидных эффектов. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, очень близкий к профилю естественного гормона прогестерона.

Клинические исследования показывают, что умеренные антиминералокортикоидные свойства лекарственного средства Ярина® Плюс приводят к умеренному антиминералокортикоидному эффекту.

Кальция левомефолат является стабилизированной солью естественных фолатов и преобладающей формой фолатов в пищевых продуктах. Дефицит фолатов коррелирует с повышенным риском развития дефекта нервной трубки плода (ДНТ), хотя могут быть и другие причины ДНТ, и прием лекарственного средства Ярина® Плюс не может исключить вероятность их возникновения.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная около 38 нг/мл, достигается через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После перорального приема уровни дроспиренона в сыворотке снижаются с конечным периодом полувыведения 31 час. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится только 3-5% общей концентрации в сыворотке крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ, не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся объем распределения составляет 3.7±1.2 л/кг.

Метаболизм

После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, образующимися в результате открытия лактонового кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренона-3-сульфатом, образующимся путем восстановления и последующего сульфатирования. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом СУР3А4.

In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

Выведение из организма

Почечный клиренса метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в неизмененном виде только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении примерно 1.2:

  • 1.4. Период полувыведения при экскреции метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 часов.

Равновесная концентрация

Во время циклового лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в плазме (70 нг/мл) достигается после 8 дней лечения. Сывороточные концентрации дроспиренона увеличиваются примерно в 3 раза вследствие соотношения конечного периода полувыведения и интервала дозирования.

Дополнительная информация для особых категорий пациентов

Пациенты с нарушениями со стороны почек

Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) - 50-80 мл/мин) и у женщин с нормальной функцией почек. Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК – 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Дроспиренон хорошо переносился всеми группами пациентов. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.

Пациенты с нарушениями со стороны печени

У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона на 50% по сравнению с женщинами с нормальной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии), повышения концентрации калия в плазме крови не установлено. Можно сделать вывод о том, что переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).

Этнические группы

Не выявлено клинически релевантных различий фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола у японских женщин и женщин европеоидной расы.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

После перорального приема этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь 30 мкг максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 100 пг/мл, достигается за 1-2 часа. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%.

Распределение

Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет около 5 л/кг. Связывание с белками крови – приблизительно 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ и КСГ. При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация ГПСГ повышается с 70 нмоль/л до примерно 350 нмоль/л.

Этинилэстрадиол в небольших количествах попадает в грудное молоко (примерно 0.02% от дозы).

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых существуют как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2.

Выведение из организма

Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:

  • 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 1 день. Элиминационный период полувыведения составляет 20 часов.

Равновесная концентрация

Равновесное состояние достигается во второй половине цикла приема лекарственного средства, при этом концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1.4-2.1 раза.

Кальция левомефолат

Абсорбция

Кислотная форма кальция левомефолата по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), преобладающей фолатной форме в пище. Средняя концентрация L-5-метилтетрагидрофолата в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 0.451 мг кальция левомефолата через 0.5 – 1.5 часа Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.

Распределение

Для фолатов сообщается о двухфазной кинетике с пулами быстрого и медленного метаболизма. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T 1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4-5 часов после его однократного приема внутрь в дозе 0.451 мг.

Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, T1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме.

L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме. Существует три физиологических механизма транспорта и поглощения L-5-метил-ТГФ разными типами клеток:

  • два опосредованных переносчиками, активных транспортных механизма (переносчик редуцированных фолатов и рецептор фолатов) и пассивная диффузия.

Метаболизм

L-5-метил-ТГФ является основной транспортной формой фолата в плазме. При сравнении 0.451 мг кальция левомефолата с 0.4 мг фолиевой кислоты были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Внедрению L-5-метил-ТГФ в клеточный метаболизм фолатов предшествует преобразование в L-тетрагидрофолат через реакцию с метионинсинтазой, прежде чем будет достигнуто эффективное полиглутамилирование и удержание в тканях. Коферменты фолатов участвуют в трех основных сопряженных циклах метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидилата и пуринов, прекурсоров синтеза ДНК и РНК, и для синтеза метионина из гомоцистеина, а также для взаимного преобразования серина и глицина.

Выведение из организма

L-5-метил-ТГФ выводится из организма с мочой в виде неизменённых фолатов и катаболических продуктов, а также выводится с калом через двухфазный кинетический процесс. За быстрым снижением концентрации фолатов и их катаболитов в моче и кале, с периодом полувыведения несколько часов, следует длительное снижение, с периодом полувыведения приблизительно 100–360 дней.

Равновесная концентрация

Состояния равновесной концентрации для L-5-метил-ТГФ в плазме после приема внутрь 0.451 мг кальция левомефолата достигаются через приблизительно 8-16 недель, в зависимости от концентраций на исходном уровне. В эритроцитах достижение равновесной концентрации является задержанным, в связи с большой продолжительностью жизни эритроцитов, составляющей около 120 дней.

Показания к применению

  • Контрацепция.
  • Контрацепция и улучшение фолатного статуса.

Решение о назначении лекарственного средства Ярина® Плюс должно приниматься с учетом текущих индивидуальных факторов риска женщины, в том числе тех, которые связаны с риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Также следует учитывать, насколько риск развития ВТЭ при приеме лекарственного средства Ярина® Плюс сопоставим с риском развития ВТЭ при приеме других комбинированных оральных контрацептивов (КОК) (см. разделы Противопоказания, Особые указания).

Реклама

Режим дозирования

Способ применения:

Для приема внутрь

Режим дозирования

Как принимать лекарственное средство Ярина® Плюс

Комбинированные оральные контрацептивы, при применении в соответствии с инструкцией, имеют коэффициент неудач приблизительно 1% в год. При пропуске таблеток или неправильном применении коэффициент неудач может возрастать.

Таблетки следует принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Таблетки принимают без перерыва в приеме. Следует принимать по одной таблетке в сутки последовательно в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки.

Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2-3 день после начала приема светло-оранжевых (неактивных) таблеток и может не завершиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Как начинать прием лекарственного средства Ярина® Плюс

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных средств в предыдущем месяце.

Прием лекарственного средства начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьер-ный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с других комбинированных гормональных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря.

Предпочтительно начать прием лекарственного средства Ярина® Плюс на следующий день после приема последней оранжевой (гормон-содержащей) таблетки из предыдущей упаковки КОК, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного перерыва или после приема последней неактивной таблетки предыдущего КОК.

Приём лекарственного Ярина® Плюс следует начинать в день удаления последнего вагинального кольца или последнего пластыря из упаковки цикла, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплант), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена (ВМС)

Женщина может перейти с мини-пили на лекарственное средство Ярина® Плюс в любой день (без перерыва), с импланта или ВМС с гестагеном - в день его удаления, с инъекционного контрацептива – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре беременности.

Женщина может начать прием лекарственного средства немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре беременности

Для использования кормящими матерями – смотрите раздел Беременность и лактация.

Рекомендуется начать прием препарата на 21 - 28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой контакт имел место до начала приема лекарственного средства Ярина® Плюс, необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Как обращаться с упаковкой лекарственного средства Ярина® Плюс

В упаковку лекарственного средства Ярина® Плюс вложен блистер, в котором содержится 21 оранжевая (гормон-содержащая) таблетка и 7 светло-оранжевых (неактивных) таблеток (последний ряд). В упаковку также вложен самоклеющийся календарь приема, состоящий из 7 самоклеющихся полосок с отмеченными на них названиями дней недели. Необходимо выбрать полоску, где первым указан тот день недели, в который начинается прием таблеток. Например, если начало приема таблеток приходится на среду, используется полоска, которая начинается со «Ср.» (рис. 1).

Полоску наклеивают вдоль верхней части упаковки, так чтобы обозначение первого дня находилось над той таблеткой, на которую направлена стрелка с надписью «Старт» (рис. 2).

Теперь видно, в какой день недели следует принять каждую таблетку (рис.3).

Прием пропущенных таблеток

Пропуск светло-желтых (неактивных) таблеток можно игнорировать. Тем не менее, их следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема светло-желтых (неактивных) таблеток. Следующие рекомендации относятся только к пропуску оранжевых (гормон-содержащих) таблеток:

    • Если опоздание в приеме оранжевых (гормон-содержащих) таблеток составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие таблетки принимать в обычное время.

    • Если опоздание в приеме оранжевых (гормон-содержащих) таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

    • Прием таблеток никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней.
    • Для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема гормон-содержащих таблеток.

    Соответственно, могут быть даны следующие рекомендации относительно повседневной практики:

      Первая неделя приема лекарственного средства:

        Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки следует принимать в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, следует учесть возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск к фазе приема неактивных таблеток, тем выше риск наступления беременности.

        Вторая неделя приема лекарственного средства:

          Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только женщина вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки следует принимать в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение 7 дней.

          Третья неделя приема лекарственного средства:

            Риск снижения надежности контрацепции неизбежен из-за приближающейся фазы приема светло-желтых (неактивных) таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. В противном случае ей необходимо использовать первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

            1. Принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся оранжевые (гормон-содержащие) таблетки в упаковке. Семь светло-оранжевых (неактивных) таблеток следует выбросить и незамедлительно начать прием таблеток из новой упаковки. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся оранжевые (гормон-содержащие) таблетки во второй упаковке, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения.

            2. Прервать прием оранжевых (гормон-содержащих) таблеток из текущей упаковки. Затем сделать перерыв не более 7 дней, включая дни пропуска таблеток, после чего следует начать прием лекарственного средства из новой упаковки.

            Если женщина пропускала прием таблеток, и во время приема светло-оранжевых (неактивных) таблеток кровотечения отмены не наступило, необходимо удостовериться в отсутствии беременности. Необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить прием таблеток из новой упаковки.

            Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

            При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры.

            Если в течение 3 - 4 часов после приема оранжевой (гормон-содержащей) таблетки произойдет рвота, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, дополнительную оранжевую (гормон-содержащую) таблетку сле-дует принять из другой упаковки.

            Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения

            Чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения следует пропустить прием 7 светло-оранжевых (неактивных) таблеток из текущей упаковки и продолжить прием оранжевых (гормон-содержащих) таблеток из следующей упаковки лекарственного средства Ярина® Плюс. Таким образом, цикл может быть продлен, по желанию, на любой срок, пока не закончатся оранжевые (гормон-содержащие) таблетки из второй упаковки. На фоне приема лекарственного средства из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием лекарственного средства Ярина® Плюс затем возобновляется после окончания фазы приема светло-оранжевых (неактивных) таблеток.

            Чтобы перенести начало менструации на другой день недели, женщине следует сократить следующую фазу приема светло-оранжевых (неактивных) таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены, и в дальнейшем будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки.

            Дополнительная информация для особых категорий пациентов

            Дети и подростки

            Лекарственное средство Ярина® Плюс применяется только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной группы пациенток.

            Пациенты пожилого возраста

            Не применимо. Лекарственное средство Ярина® Плюс не применяется после наступления менопаузы.

            Пациенты с нарушениями со стороны печени

            Лекарственное средство Ярина® Плюс противопоказано женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. См. также разделы Противопоказания и Фармакокинетика.

            Пациенты с нарушениями со стороны почек

            Лекарственное средство Ярина® Плюс противопоказано женщинам с тяжелой почечной недостаточностью или с острой почечной недостаточностью. См. также разделы Противопоказания и Фармакокинетика.

Побочные действия

При применении лекарственного средства Ярина® были выявлены нежелательные реакции, приведенные в таблице ниже. Нежелательные реакции, описанные для лекарственного средства Ярина®, также можно отнести и к лекарственному средству Ярина® Плюс (разница состоит только в наличии кальция левомефолата, который является стабилизированной солью естественных фолатов, содержащихся в пище).

Системно-органные классы (версия MedDRA) Частые (≥1/100 и <1/10) Нечастые (≥1/1000 и <1/100) Редкие (≥1/10 000 и <1/1000)
Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гиперчувстви-тельности
Астма
Психические расстройства Депрессия/ подавленное настроение Уменьшение или усиление либидо
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль
Нарушения со стороны органы слуха Тугоухость
Нарушения со стороны сосудов Мигрень Гипертензия
Гипотония

Венозная или артериальная тромбоэмболия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота
Диарея
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Акне
Экзема
Зуд
Алопеция
Узловатая эритема
Многоформная эрите-ма
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Нарушения менстру-ального цикла,
Межменструальные кровотечения
Болезненность мо-лочных желез
Увеличение молочных желез
Выделения из влагалища
Вульвовагинальный кандидоз
Увеличение молочных желез,
Вагинит
Выделения из молочных желез
Осложнения общего характера и реакции в месте введения Отек
Увеличение массы тела
Уменьшение массы тела

При применении КГК повышается риск развития венозных тромбо- и тромбоэмболических явлений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку, венозный тромбоз и легочную эмболию.

У женщин, принимающих КГК, были отмечены следующие серьезные побочные реакции (см. также раздел Особые указания):

  • Венозные тромбоэмболические нарушения;
  • Артериальные тромбоэмболические нарушения;
  • Гипертензия;
  • Опухоли печени;
  • Состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема КОК, но их связь с приемом лекарственного средства не доказана: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденгама, гемолитико-уремический синдром, желтуха и/или зуд, связанный с холестазом;
  • Хлоазма;
  • При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекращения приема до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму;
  • У женщин с наследственным ангионевротическим отёком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы.

Частота диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы, несколько повышена. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания.

Взаимодействия

Вследствие взаимодействия других лекарственных средств (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами могут возникать прорывные кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. раздел Лекарственное взаимодействие).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза в отношении лекарственного средства. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Противопоказания к применению

Не следует назначать лекарственное средство Ярина® Плюс женщинам при наличии у них какого - либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие - либо из этих состояний/ заболеваний развиваются впервые на фоне приема, лекарственное средство должно быть немедленно отменено.

  • Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
  • • Венозная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии);

    • Наследственные или приобретенные предрасположенности к венозному тромбозу, такие как APC-сопротивления (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;

    • Серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;

    • Высокий риск венозной тромбоэмболии в связи с множественными факторами риска

  • Риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ)
  • • Артериальная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальные симптомы тромбоза (например, стенокардия);

    • Цереброваскулярные нарушения – инсульт в настоящее время или в анамнезе (в том числе транзиторные ишемические атаки);

    • Наследственные или приобретенные предрасположенности к артериальной тромбоэмболии, такие как гипергомоцистеинемии и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

    • Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе

    • Высокий риск артериальной тромбоэмболии в связи с множественными факторами риска, такими как

    ­­­ ◊ сахарный диабет

    ◊ выраженная артериальная гипертензия

    ◊ выраженная дислипопротеинемия

  • Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации печеночных проб)
  • Тяжелая или острая почечная недостаточность
  • Прием противовирусных лекарственных средств прямого действия, содержащих омбитасвир, паритапревир или дасабувир и их комбинаций (см. раздел Лекарственное взаимодействие)
  • Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе
  • Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них
  • Кровотечение из влагалища неясного генеза
  • Беременность или подозрение на неё
  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства Ярина® Плюс.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Лекарственное средство Ярина® Плюс противопоказано во время беременности. Если беременность выявляется во время приема лекарственного средства Ярина® Плюс, лекарственное средство следует сразу же отменить. Женщинам после отмены лекарственного средства Ярина® Плюс должен быть рекомендован дополнительный прием фолатов.

В то же время обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими комбинированные оральные контрацептивы (КОК) до беременности, или тератогенного действия, когда КОК принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Существующие данные о результатах приема лекарственного средства Ярина® Плюс во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-то выводы о влиянии лекарственного средства на течение беременности, здоровье новорожденного и плода. Какие-либо значимые эпидемиологические данные по лекарственному средству Ярина® Плюс в настоящее время отсутствуют.

При возобновлении приема лекарственного средства Ярина® Плюс следует учитывать повышенный риск ВТЭ в послеродовом периоде.

Период грудного вскармливания

Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Лекарственное средство Ярина® Плюс противопоказано женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму.

Применение при нарушениях функции почек

Плюс противопоказано женщинам с тяжелой почечной недостаточностью или с острой почечной недостаточностью.

Передозировка

Клинические случаи передозировки оранжевыми (гормон-содержащими) таблетками лекарственного средства Ярина® Плюс отсутствуют. На основании суммарного опыта применения КОК симптомы, которые могут отмечаться при передозировке активными таблетками, следующие:

  • тошнота, рвота, прорывные кровотечения. Прорывное кровотечение может возникать даже у молодых девушек до наступления менархе при случайном приеме лекарственного средства. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Кальция левомефолат и его метаболиты идентичны натуральным формам фолатов, содержащимся в продуктах, которые употребляются в пищу ежедневно без явного вреда. Кальция левомефолат в дозах 17 мг/сутки (в 37 раз превышающие дозу кальция левомефолата, содержащуюся в лекарственном средстве Ярина® Плюс) хорошо переносился после дол-госрочного применения до 12 недель.

Лекарственное взаимодействие

Следует ознакомиться с информацией о лекарственных средствах, применяемых одновременно, для выявления потенциальных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на лекарственное средство Ярина® Плюс

При взаимодействии оральных контрацептивов с другими лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта. Индукция ферментов может достигаться после нескольких дней приема. Максимальная ферментативная индукция обычно наблюдается в течение нескольких недель. Ферментативная индукция может сохраняться в течение 4 недель после прекращения приема.

Женщины, принимающие такие лекарственные средства, должны временно использовать дополнительно барьерные методы контрацепции или выбрать другой метод контрацепции. В течение 28 дней после отмены таких лекарственных средств следует дополнительно применять барьерный метод контрацепции. Если период применения барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем гормон-содержащие таблетки оранжевого цвета в упаковке, следует пропустить прием неактивных таблеток светло-оранжевого цвета и начать прием лекарственного средства из новой упаковки.

Вещества, повышающие клиренс КОК (снижающие эффективность КОК, индуцируя ферменты):

    Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, и возможно также - окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой.

    Вещества с переменным влиянием на клиренс КОК:

    При одновременном применении с КОК, многие ингибиторы ВИЧ-протеазы и протеазы вируса гепатита С, а также ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут повышать или понижать концентрации в плазме эстрогена или прогестина. Такие изменения могут быть клинически значимыми в некоторых случаях.

    Вещества, снижающие эффективность кальция левомефолата

    Метаболизм фолатов: некоторые лекарственные средства снижают концентрацию фолатов в крови или уменьшают эффективность фолатов путем ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы (например, метотрексат, триметоприм, сульфасалазин и триамтерен) или за счет уменьшения абсорбции фолатов (например, холестирамин) или за счет неизвестных механизмов (например, противоэпилептические средства:

    • карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон и вальпроевая кислота).

    Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов):

    Клиническое значение потенциальных взаимодействий с ингибиторами ферментов неизвестно. Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может вызвать повышение концентрации в плазме крови эстрогена или прогестина, или обоих компонентов.

    В исследовании многократных доз комбинации дроспиренон (3 мг / сут) / этинилэстрадиол (0.002 мг / сут) и сильного ингибитора CYP3A4 кетоконазола, при одновременном применении в течение 10 дней, значение AUC (0-24 часа) дроспиренона и этинилэстрадиола увеличивалось в 2.7 и 1.4 раза соответственно.

    Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0.035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза, соответственно.

    Влияние КОК или кальция левомефолата на другие лекарственные средства

    КОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

    In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

    На основании исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов, можно сделать вывод о том, что клинически значимое влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм лекарственных средств, опосредованный ферментами цитохрома Р450, маловероятно.

    In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2.

    Фолаты могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых средств, влияющих на обмен фолатов, например, противоэпилептических лекарственных средств (фенитоин), метотрексата или пириметамина, что может сопровождаться снижением (в основном, обратимым, при условии увеличения дозы влияющего на обмен фолатов сред-ства) их фармакологического действия. Назначение фолатов на фоне терапии такими лекарственными средствами рекомендуется, главным образом, для снижения токсичности последних.

    Фармакодинамические взаимодействия

    Совместный прием этинилэстрадиол-содержащих лекарственных средств с противовирусными лекарственными средствами прямого действия, содержащими омбитасвир, паритапревир или дасабувир, а также их комбинациями связан с более чем 20-кратным увеличением уровней АЛТ по сравнению с верхним пределом нормы у здоровых испытуемых женщин и у женщин, инфицированных вирусом гепатита С (см. раздел Противопоказания).

    Другие формы взаимодействия

    Калий сыворотки

    Имеется теоретическая возможность повышения сывороточного уровня калия у женщин, принимающих оранжевые (гормон-содержащие) таблетки лекарственного средства Ярина® Плюс одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать сывороточный уровень калия. К таким препаратам относятся антагонисты рецепторов ангиотензина-II, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако, в исследованиях, оценивающих взаимодействие дроспиренона (в комбинации с эстрадиолом) с ингибиторами АПФ или индометацином, не было выявлено клинически или статистически значимого различия сывороточной концентрацией калия.

    Лабораторные тесты

    Прием гормональных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию транспортных белков в плазме, например кортикостероид-связывающего глобулина и показатели углеводного обмена, параметры свертывания крови и фибринолиза. Эти изменения обычно остаются в пределах лабораторных норм. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и альдостерона плазмы, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности 3 года. не использовать после истечения срока годности!

Контакты для обращений


БАЙЕР ВР ООО, представительство, (Республика Беларусь)

БАЙЕР ВР ООО

220089 Минск, пр-т Дзержинского, д. 57, офис 54, этаж 14
Тел.: (375-17) 239-54-39
Факс: (375-17) 336-12-36
E-mail: office.belarus@bayer.com


Все аналоги
Аналоги препарата
ДЖЕС® ПЛЮС (BAYER, AG, Германия)
Аналоги КФУ
ДЖЕС® ПЛЮС (BAYER, AG, Германия)
Другие препараты этого производителя
КСАРЕЛТО® (BAYER PHARMA, AG, Германия)
ВИЗАННА (BAYER PHARMA, AG, Германия)
ДЖАЙДЕС® (BAYER PHARMA, AG, Германия)
УЛЬТРАВИСТ (BAYER PHARMA, AG, Германия)
ФЕМОДЕН® (BAYER PHARMA, AG, Германия)
ТРИКВИЛАР (BAYER PHARMA, AG, Германия)
ДЖЕС® (BAYER PHARMA, AG, Германия)
ЯРИНА® (BAYER PHARMA, AG, Германия)
МИРЕНА® (BAYER PHARMA, AG, Германия)
АНДРОКУР ДЕПО (BAYER PHARMA, AG, Германия)