A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЙОНДЕЛИС® (YONDELIS®)

  • Описание препарата Йонделис®
  • Состав препарата Йонделис®
  • Показания препарата Йонделис®
  • Условия хранения препарата Йонделис®
  • Срок годности препарата Йонделис®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО (Россия)
Активное вещество: трабектедин
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты естественного происхождения (L01C) > Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты естественного происхождения (L01CX) > Trabectedin (L01CX01)
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: 9742/11 от 05.08.2011 - Действующее

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
трабектедин 1 мг

Вспомогательные вещества: сукроза (сахароза), калия фосфат однозамещенный, фосфорная кислота 0.1N, калия гидроксид 0.1М (для коррекции рН).

428.2 мг - флаконы из стекла типа I вместимостью 25 мл (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЙОНДЕЛИС® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 21.10.2009 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Представляет собой тристетрагидроизохинолиновый алкалоид природного (морского) происхождения, впервые выделенный из Карибского оболочника Ecteinascidia turbinate. Обладает сложным механизмом действия, направленным на транскрипцию. Он подавляет транскрипцию генов и взаимодействует с системой репарации нуклеотидов, связанной с транскрипцией.

Трабектедин связывается с малой бороздкой ДНК, в результате чего спираль ДНК изгибается в сторону большой бороздки. Это запускает каскад процессов, влияющих на факторы транскрипции ДНК, белки, связывающиеся с ДНК, и механизмы репарации ДНК, что, в конечном итоге, приводит к нарушению клеточного цикла. Трабектедин оказывает антипролиферативное действие in vitro и in vivo в ряде культур клеток опухолей человека и в экспериментальных опухолях, включая саркому, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, рак яичника и меланому.

Фармакокинетика

Уровень системного воздействия трабектедина после введения путем 24-часовой внутривенной инфузий с постоянной скоростью пропорционален введенной дозе вплоть до дозы 1.8 мг/м2 включительно. Фармакокинетика трабектедина соответствует многокамерной модели распределения с T1/2 в терминальной фазе выведения 180 ч. При введении 1 раз в 3 недели накопления активного вещества в плазме крови не выявлено.

Трабектедин имеет большой Vd (> 5000 л), что согласуется с широким распределением по периферическим тканям.

Трабектедин в значительной степени связывается с белками плазмы крови; при концентрациях в плазме крови 10 и 100 нг/мл свободная фракция составляет соответственно 2.23% и 2.72%.

Трабектедин активно метаболизируется. При клинически значимых концентрациях метаболизируется путем окисления при участии в основном изофермента CYP3А4, однако нельзя исключить роль других ферментов этой системы в метаболизме трабектедина.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится < 1%. Клиренс трабектедина в цельной крови равен примерно 35 л/час, что составляет примерно половину кровотока через печень человека. Значения клиренса трабектедина в плазме крови варьируют от 28% до 51%.

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что клиренс трабектедина в плазме крови не зависит от возраста (19-83 года) и пола больных. Влияние расы и этнического происхождения на этот показатель не изучалось.

Предполагается, что нарушения функции почек оказывают небольшое влияние на выведение трабектедина и его метаболитов.

У пациентов с нарушением функции печени возможно снижение клиренса трабектедина с соответствующим повышением концентрации препарата в плазме крови.

Показания к применению

Лечение распространенной саркомы мягких тканей у пациентов, нечувствительных к антрациклинам и ифосфамиду, либо с противопоказаниями к их применению. Эффективность показана в основном в отношении липосаркомы и лейомиосаркомы.

Побочные действия

Наиболее часто:

  • тошнота, слабость, рвота, анорексия, нейтропения, повышение уровня АСТ/АЛТ.

Летальный исход в результате побочных реакций наблюдался у 1.9% пациентов и наступал обычно в результате комбинации побочных реакций, включая панцитопению и фебрильную нейтропению; в некоторых случаях наблюдался сепсис, поражение печени, почечную недостаточность и рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

  • анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, фебрильная нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, стоматит, боль в животе, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, боли в области печени. Смертность вследствие поражения печени не превышала 1%.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головная боль, извращение вкуса, периферическая сенсорная невропатия/парестезии, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • снижение АД, приливы.

Со стороны дыхательной системы:

  • одышка, кашель.

Дерматологические реакции:

  • алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • миалгия, артралгия, боль в пояснице, повышение уровня КФК, повышение уровня КФК в сочетании с рабдомиолизом.

Со стороны обмена веществ:

  • повышение уровня альбумина в крови, обезвоживание, гипокалиемия, периферические отеки, снижение массы тела.

Прочие:

  • слабость, повышенная утомляемость, повышение температуры тела, присоединение вторичных инфекций, реакции в месте введения, повышение уровня креатинина в крови.

Противопоказания к применению

Активная тяжелая или неконтролируемая инфекция, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к трабектедину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени риск токсичности может быть повышен. Применение трабектедина у пациентов с нарушением функции печени в достаточной степени не изучалось. Четких рекомендаций о начальной дозе для этой категории пациентов в настоящее время не имеется. При лечении таких пациентов следует проявлять особую осторожность. Возможна коррекция дозы с целью уменьшения риска гепатотоксичности. При повышенном уровне билирубина трабектедин не применяется.

Применение при нарушениях функции почек

Исследований с участием пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов противопоказано. С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек. Слабое или умеренно выраженное нарушение функции почек скорее всего не влияет на фармакокинетику трабектедина.

Применение у пожилых пациентов

Специальных исследований с участием пациентов пожилого возраста не проводилось. Популяционный анализ фармакокинетики свидетельствует об отсутствии влияния возраста больных на клиренс и Vd трабектедина. Поэтому коррекция дозы с учетом только возраста обычно не требуется.

Применение у детей

Безопасность и эффективность трабектедина у детей в настоящее время не установлена, поэтому применение в педиатрии противопоказано.

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и/или почек, при повышении уровня КФК, угнетении функции костного мозга.

У пациентов с нарушением функции печени риск токсичности может быть повышен. Применение трабектедина у пациентов с нарушением функции печени в достаточной степени не изучалось. Четких рекомендаций о начальной дозе для этой категории пациентов в настоящее время не имеется. При лечении таких пациентов следует проявлять особую осторожность. Возможна коррекция дозы с целью уменьшения риска гепатотоксичности. При повышенном уровне билирубина трабектедин не применяется.

Исследований с участием пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов противопоказано. Слабое или умеренно выраженное нарушение функции почек скорее всего не влияет на фармакокинетику трабектедина.

Безопасность и эффективность трабектедина у детей в настоящее время не установлена, поэтому применение в педиатрии противопоказано.

Специальных исследований с участием пациентов пожилого возраста не проводилось. Популяционный анализ фармакокинетики свидетельствует об отсутствии влияния возраста больных на клиренс и Vd трабектедина. Поэтому коррекция дозы с учетом только возраста обычно не требуется.


Все аналоги
Аналоги КФУ
ФЛУДАРА (Schering, AG, Германия)
ТАКСОТЕР (AVENTIS PHARMA, S.A., Франция)
ТАКСОТЕР (AVENTIS PHARMA (Dagenham), Великобритания)
ЭРИОКС® (ERIOCHEM, S.A., Аргентина)
НИНЛАРО® (MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, Inc., США)
ВИНБЛАСТИН-РИХТЕР (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
АСПАРАГИНАЗА МЕДАК (MEDAC, GmbH, Германия)
ЭТОПОЗИД-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЦИТАРАБИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ФОТОЛОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
НИЗОРАЛ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
Мотилиум® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ЗИТИГА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ИМБРУВИКА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
РИСПОЛЕПТ (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ВИЗИН® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
НИКОРЕТТЕ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
СИЛЕСТ (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
РИНЗА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
РИНЗАСИП® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)