Инструкция по применению ЗАНОЦИН (ZANOCYN)

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. Активен в отношении микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также в отношении полирезистентных микроорганизмов.

Заноцин активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus spp. (в особенности Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebaclerium spp.

Офлоксацин более активен, чем ципрофлоксацин, в отношении Chlamydia trachomatis.

Активен также в отношении Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Есть сообщение о синергическом действии против Mycobacterium leprae между офлоксацином и рифабутином.

Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие не чувствительны к офлоксацину.

Препарат быстро и практически пол [ОСТЬЮ вйасьтвЯетсУ из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность офлоксацина составляет 96% после перорального приема. Концентрации к плазме крови достигают уровня 3-4 мкг/мл через 1-2 часа после приема дозы 400 мг. Пища не снижает всасывание офлоксацина, по может несколько уменьшить скорость всасывания. Период полувыведения препарата составляет 5-8 часов. Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, его фармакокинетика существенно изменяется у больных с I нарушением функции почек. Гемодиализ незначительно понижает концентрацию офлоксацина в сыворотке крови. Офлоксацин широко распределяется но тканям и жидкостям организма, включая цереброспинальную жидкость; есть данные об объеме распределения от 1,0 до 2.5 л/кг. Около 25% препарата связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком. Офлоксацин достигает высоких концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая содержимое водянки, желчь, желчный пузырь, легкие, простату, слюну, бронхиальную жидкость и кости.

Препарат в основном выводится с мочой без изменений, причем 75-80% выводятся с мочой через 24-48 часа. Менее чем 5% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. От 4 до 8% принятой дозы выводится с калом.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (включая отит, синусит, тонзиллит);
• инфекции дыхательных путей (пневмония и бронхопневмония, плеврит, эмпиема, инфицированные бронхоэктазы, обострение хронического бронхита, легочные абсцессы, муковисцидоз);
• инфекции мочеполовых путей (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa и другими полирезистентными микроорганизмами, нозокомиальные инфекции мочевых путей);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• венерические заболевания уретры, шейки матки, прямой кишки и глотки, вызванные устойчивыми к пенициллину гонококками, хламидиями и другими организмами, чувствительными к препарату, вызывающими негонококковый уретрит;
• инфекции органов малого таза;
• другие инфекционные болезни (брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез)
• инфекции органов брюшной полости и инфекции желчных путей.

В составе комплексной терапии:

• септицемии;
• эндокардита;
• остеомиелита;
• микобактериальных инфекций;
• лепры.

Профилактика инфекционных осложнений у больных с иммунной недостаточностью или у больных с нейтропенией, при периоперационной профилактике или послеоперационном лечении хирургических инфекций.

Доза препарата зависит от вида и степени тяжести инфекции, вида микроорганизма, возраста, массы тела и функционального состояния почек больного. Период лечения зависти от вида и тяжести инфекции. В большинстве случаев курс лечения составляет 7-10 дней, лечение необходимо продолжать еще 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни. При тяжелых и осложненных инфекциях терапия может быть продлена.

Доза препарата может составлять от 200 мг (1 таб.)/сут до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Доза препарата 400 мг (2 таб.) может быть принята в качестве одноразовой дозы, желательно утром.

При нарушении функции почек доза зависит от клиренса креатинина или от степени почечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 200 мг (1 таб.). Не рекомендуется продолжать лечения препаратом более 2-х мес.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, гастралгия, анорексия, метеоризм; редко - потеря аппетита, дисбактериоз кишечника, временное повышение показателей печеночных трансаминаз и/или билирубина в плазме крови, увеличение ЩФ, АСТ, ГГТ, ЛДГ, возможно развитие холестатической желтухи, гепатита или выраженного нарушения функции печени, существует риск развития псевдомембранозного колита.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости; редко - неуверенность движений, судороги, психомоторное возбуждение, фобии, галлюцинации, общая слабость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, нарушение равновесия, расстройство сна, чувство тревоги, депрессия, нарушение вкуса и обоняния (в т.ч. зрительные и слуховые галлюцинации), психотические реакции, бессонница, шаткая походка и тремор, невропатия, чувство онемения, парестезии или гиперестезии.

Со стороны органов чувств: диплопия и нарушение цветового зрения, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Если эти реакции наблюдались у пациентов после первой дозы офлоксацина, в таких случаях следует прекратить курс терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и временное снижение АД; редко - циркуляторный коллапс (в результате быстрого снижения АД).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, кристаллурия; редко - острый интерстициальный нефрит и нарушение азотовыделительной функции с некоторым повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови, возможна острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, тендовагинит, разрыв сухожилия. Даже при наличии незначительных признаков воспаления сухожилия, следует немедленно прекратить применение офлоксацина.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, тахикардия, лихорадка, ангионевротический отек, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла), фотосенсибилизация, фотодерматит, полиформная эритема, васкулит, артралгии; редко - анафилактический шок. Возможно развитие эозинофильной пневмонии, васкулитоподобных реакций.

Вышеперечисленные побочные реакции были слабовыраженными и редко требовали прекращения лечения, за исключением случаев аллергии.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Лабораторные показатели: возможны ложноположительные результаты при определении в моче опиатов и порфиринов.

Местные реакции: в отдельных случаях - при в/в инфузии препарата возможна боль и/или покраснение в месте инфузии и тромбофлебит.

Прочие: возможны гипер- или гипогликемия, слабость, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит. У некоторых пациентов (с особой предрасположенностью) применение офлоксацина может спровоцировать атаку порфирии. Возможно появление устойчивых к офлоксацину микроорганизмов.

За исключением очень редких случаев, побочные эффекты временные и исчезают после прекращения применения препарата.

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
• детский и подростковый возраст до 16-18 лет (до завершения роста и формирования скелета);
• беременность;
• период лактации;
• клиренс креатинина менее 20 мл/мин (ввиду недостаточного опыта применения у данной группы больных, рекомендаций по применению офлоксацина нет);
• повышенная чувствительностью к офлоксацину или антибактериальным препаратам группы фторхинолонов.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Из-за токсического действия на хрящ, отмеченного у некоторых молодых или растущих животных (особенно собак породы Beagle), офлоксацин не рекомендуется назначать данной категории пациентов. Однако в ситуациях, связанных с угрозой жизни, его можно использовать после сопоставления степени риска с возможными преимуществами, на усмотрение лечащего врача. Суточная доза составляет при этом 7.5 мг/кг массы тела и не должна превышать 15 мг/кг.

Следует с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями ЦНС (судороги в анамнезе), больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, церебральным атеросклерозом, органическими поражениями ЦНС.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с нарушениями функции печени или почек, и пациентам пожилого возраста, чтобы компенсировать замедленное выделение. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов.

Во избежание кристаллурии больной должен быть хорошо гидратирован. Мочу не следует ощелачивать, поэтому нет необходимости назначать щелочные смеси.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Препарат может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Больные должны избегать инсоляции. У некоторых пациентов, получающих фторхинолоны, наблюдаются реакции фототоксичности. Следует избегать длительного воздействия солнечных лучей, облучения УФ лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий). Следует прекратить применение препарата при появлении признаков фототоксичности.

Не рекомендуется принимать Заноцин в течение 4 ч после приема препаратов, содержащих магний, алюминий, железо, цинк и сукральфат.

При совместном применении офлоксацина с противодиабетическими средствами рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови.

При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа "Тампакс", в связи с повышенным риском развития молочницы.

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками; не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять Заноцин более 2 мес.

В случае развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой диареей, не прекращающейся даже после завершения курса лечения, Заноцин должен быть немедленно отменен, и начато лечение препаратами, активными в отношении грамположительной микрофлоры, в частности стафилококков, например, ванкомицином внутрь в дозе 250 мг 4 раза/сут. Препараты, уменьшающие перистальтику, противопоказаны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Офлоксацин может отрицательно влиять на выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте). Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами. Замедление скорости реакции усугубляется при одновременном приеме алкоголя.

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, тошнота, рвота.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется проведение гемодиализа и перитонеального диализа.

Концентрация теофиллина в крови и его T_1/2 могут повышаться при одновременном применении Заноцина, который следует принимать не раньше, чем через 4 ч после приема препаратов, которые содержат магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат задерживают выведение офлоксацина.

НПВС могут усиливать стимулирующий эффект офлоксацина на ЦНС.

При одновременном приеме варфарина необходимо контролировать показатели коагуляции.

При одновременном приеме пероральных противодиабетических препаратов следует контролировать показатели гликемии.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ Лтд., представительство, (Индия)

Представительство в Украине

02140 Киев, Гришка ул. 3а
Офисный центр "Аладдин"
Тел./факс: (044) 249-28-218

Контактный телефон в Минске

Тел./факс: (375-17) 210-07-09

Представительство в Лондоне

95. Park Lane, London WIY 3TA
Tel.: (44-171) 409-00-75
Fax: (44-171) 409-22-64