A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЗЕМПЛАР (ZEMPLAR)

  • Описание препарата Земплар
  • Состав препарата Земплар
  • Показания препарата Земплар
  • Условия хранения препарата Земплар
  • Срок годности препарата Земплар
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH (Швейцария)
Активное вещество: парикальцитол
Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Препараты, регулирующие обмен кальция (H05) > Антипаратиреоидные гормоны (H05B) > Прочие антипаратиреоидные препараты (H05BX) > Paricalcitol (H05BX02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекций 5 мкг/мл: амп. 1 мл 5 шт.
Рег. №: 9768/11/14/15/16/19/19 от 04.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без признаков помутнения и свободный от видимых частиц.

1 мл
парикальцитол 5 мкг

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - вкладыши картонные или пластиковые (1) - коробки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЗЕМПЛАР . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 30.07.2019 г.

Фармакологическое действие

Средство, регулирующее обмен кальция и фосфора, синтетический аналог кальцитриола (биологически активного витамина D). Парикальцитол оказывает биологическое действие путем взаимодействия с рецепторами витамина D, что приводит к селективной активации ответа, опосредуемого этим витамином. Витамин D и парикальцитол снижают уровень паратиреоидного гормона за счет ингибирования его синтеза и секреции. На ранних стадиях хронических заболеваний почек наблюдается снижение уровня кальцитриола.

Вторичный гиперпаратиреоз характеризуется повышением содержания паратиреоидного гормона (ПТГ), которое связано с неадекватным уровнем активного витамина D. Этот витамин синтезируется в коже и поступает в организм с пищей. Витамин D последовательно гидроксилируется в печени и почках и превращается в активную форму, которая взаимодействует с рецепторами витамина D.

Кальцитриол [1,25(ОН)2 D3] - эндогенный гормон, который активирует рецепторы витамина D в паращитовидных железах, кишечнике, почках и костной ткани (благодаря этому он поддерживает функцию паращитовидных желез и гомеостаз кальция и фосфора), а также во многих других тканях, включая предстательную железу, эндотелий и иммунные клетки. Активация рецепторов необходима для нормального образования костной ткани. При заболеваниях почек подавляется активация витамина D, что приводит к увеличению уровня ПТГ, развитию вторичного гиперпаратиреоза и нарушению гомеостаза кальция и фосфора. Снижение уровня кальцитриола и повышение активности ПТГ, которые часто предшествуют изменениям плазменных уровней кальция и фосфора, вызывают изменения скорости костного обмена и могут привести к развитию почечной остеодистрофии. У больных с хроническими заболеваниями почек снижение уровня ПТГ оказывает благоприятное воздействие на активность костной ЩФ, обменные процессы в костной ткани и фиброз костной ткани. Терапия активным витамином D не только снижает уровень ПТГ и улучшает обменные процессы в костной ткани, но и позволяет предупредить или устранить другие последствия недостаточности витамина D.

Фармакокинетика

После в/в болюсного введения парикальцитола в дозах от 0.04 мкг/кг до 0.24 мкг/кг концентрация препарата быстро снижается в течение 2 ч, в последующем концентрация препарата снижается линейно, со средним T1/2 около 15 ч. При повторном применении парикальцитола признаков кумуляции не отмечается.

Связывание с белками плазмы высокое - более 99%. У здоровых людей Vd в равновесном состоянии составляет около 23.8 л. У пациентов с хроническими заболеваниями почек в терминальной стадии, получавших гемодиализ или перитонеальный диализ, Vd парикальцитола в дозе 0.24 мкг/кг составляет в среднем 31-35 л.

В моче и кале определяются несколько метаболитов парикальцитола. В моче неизмененный парикальцитол не обнаружен. Парикальцитол метаболизируется под действием печеночных и внепеченочных ферментов, включая митохондриальный CYP24, а также CYP3A4 и UGT1A4. Идентифицированные метаболиты включают в себя продукты 24(R)-гидроксилирования (в плазме находится в низких концентрациях), а также 24,26- и 24,28-дигидроксилирования и прямого глюкуронирования. Парикальцитол не оказывает ингибирующего действия на CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A в концентрациях до 50 нМ (21 нг/мл). При сходных концентрациях парикальцитола активность CYP2B6, CYP2C9 и CYP3A4 увеличивается менее чем в 2 раза.

Парикальцитол выводится путем экскреции с желчью. У здоровых людей примерно 63% активного вещества выводится через кишечник и 19% почками. При применении в дозах от 0.04 до 0.16 мкг/кг T1/2 парикальцитола у здоровых добровольцев составляет в среднем 5-7 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями почек терминальной стадии выявлено снижение клиренса и увеличение T1/2 по сравнению со здоровыми людьми.

Показания к применению

Профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронической почечной недостаточности (хронические заболевания почек в терминальной стадии).
Реклама

Режим дозирования

Вводят в/в через катетер для гемодиализа. При отсутствии гемодиализного катетера парикальцитол можно вводить медленно в/в в течение не менее 30 сек, чтобы свести к минимуму боль при инфузии.

Начальную дозу устанавливают индивидуально по специальной схеме с учетом массы тела или уровня ПТГ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС:

  • головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы:

  • пневмония.

Аллергические реакции:

  • редко - крапивница, отек Квинке, отек гортани.

Дерматологические реакции:

  • сыпь, зуд.

Прочие:

  • отеки, озноб, недомогание, лихорадка, грипп, сепсис.

Противопоказания к применению

Гипервитаминоз D; совместный прием с фосфатами или производными витамина D; гиперкальциемия; детский возраст до 18 лет (клинические исследования не проводились); период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к парикальцитолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Парикальцитол можно применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли парикальцитол с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у пожилых пациентов

Не было выявлено различий эффективности или безопасности применения препарата у больных в возрасте младше 65 лет и старше 65 лет.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (клинические исследования не проводились).

Особые указания

С осторожностью следует применять одновременно с сердечными гликозидами.

При титровании дозы парикальцитола может потребоваться более частое проведение лабораторных исследований. Когда доза подобрана, сывороточные уровни кальция и фосфора следует измерять, по крайней мере, 1 раз в месяц. Уровни ПТГ в сыворотке или плазме рекомендуется контролировать каждые 3 мес. Для надежного анализа биологически активного ПТГ у больных хроническими заболеваниями почек 5 стадии рекомендуется пользоваться методом второго или последующего поколения.

Не было выявлено различий эффективности или безопасности применения препарата у больных в возрасте младше 65 лет и старше 65 лет.

Опыт применения парикальцитола у детей и подростков в возрасте младше 18 лет ограничен.

Лекарственное взаимодействие

При изучении взаимодействия кетоконазола и парикальцитола при приеме внутрь было показано, что кетоконазол вызывает увеличение AUC парикальцитола примерно в 2 раза. Парикальцитол частично метаболизируется под действием изофермента CYP3A, а кетоконазол является мощным ингибитором этого изофермента, поэтому требуется осторожность при сочетанном применении парикальцитола с кетоконазолом и другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A.

Гиперкальциемия любого генеза усиливает интоксикацию сердечными гликозидами (при совместном применении требуется осторожность).


Все аналоги
Другие препараты этого производителя
КАЛЕТРА (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
ВИКЕЙРА ПАК (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
СУРВАНТА (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
КИРОКАИН (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
МАВИРЕТ (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
ХУМИРА® (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
СИНАГИС (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
АЛУВИА (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
СЕВОРАН (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
НОРВИР (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)