A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЗЕПТОЛ (ZEPTOL)

  • Инструкция по применению Зептол
  • Состав препарата Зептол
  • Показания препарата Зептол
  • Условия хранения препарата Зептол
  • Срок годности препарата Зептол
Владелец регистрационного удостоверения: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: карбамазепин
Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Производные карбоксамида (N03AF) > Carbamazepine (N03AF01)
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Описание лекарственного препарата ЗЕПТОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 15.07.2011 г.

Фармакологическое действие

Зептол оказывает противосудорожное действие, что связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую час готу развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Зептол оказывает также умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также имеет значение влияние карбамазепина па системы модуляторов нейропередачи.

Антидиурстическое действие Зептола связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖК'Г. Связывание с белками плазмы составляет около 75%, T1/2 - 12-29 ч (при одновременном приеме препаратов, активирующих печеночные ферменты, T1/2 снижается до 8 ч).

Препарат широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ. Карбамазепин активно метаболизируется в печени до метаболитов, один из которых - карбамазенин –10,11- эпоксид - обладает примерно третью противосудорожной активности карбамазепина.

Элиминация:

  • почечная - 72%, из них 3% в неизмененном виде, ЖКТ - 28%.

Показания к применению

  • Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные эпилептические припадки.
  • Болевой синдром (преимущественно нейрогенного гснеза): невралгия тройничного нерва (в т.ч. при рассеянном склерозе), эссенциальная глоссофарингеальная невралгия.
  • Диабетическая полинейропатия с болевым синдромом.
  • Абстинентный синдром (для лечения симптомов алкогольной абстиненции, алкогольной зависимости и для профилактики судорог).
  • Аффективные и шизоаффективные психозы (для профилактики обострений, ослабления клинических проявлений).
  • Острые маниакальные состояния.
  • Несахарный диабет любого генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Реклама

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время приема пищи. Суточную дозу делят на 2-4 приема в сут.

Эпилепсия. В начале лечения - 200-400 мг в сут с повышением (не более, чем на 200 мг/сут с интервалом в неделю) до эффективной дозы - 800-1200 мг в сут. Максимальная доза для взрослых – 2000 мг в сут.

Болевой синдром:

  • невралгия тройничного нерва, глоссофарингеальная невралгия, болевой синдром при диабетической полинейропатии. При невралгии тройничного нерва начальную дозу - 200-400 мг/сут постепенно повышают до прекращения болей (в среднем до 600-800 мг в сут), а затем уменьшают до минимально эффективной дозы 400-800 мг в сут в 4 приема.

Глоссофарингеальная невралгия, болевой синдром при диабетической полинейропатии:

  • 200-600 мг в сут.

Синдром алкогольной абстиненции. 600-800 мг в сут. Максимальная доза – 800 мг/сут.

Острые маниакальные состояния. 400-1600 мг в сут, в среднем 400-600 мг в сут (20 мг/кг/сут).

Аффективные и шизоаффективные психозы. 800-1200 мг в сут.

Несахарный диабет любого генеза. Полидипсия нейрогормональной природы. 400-600 мг в сут.

У детей в возрасте до 6 лет применяют дозы 10-20 мг/кг/сут (в 2-3 приема в сут); при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. Поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 неделя до получения оптимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут. Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 15 лет - 1 г/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто - головокружение, атаксия, сонливость;
  • возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации;
  • редко - непроизвольные движения, нистагм;
  • в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, повышение активности щелочной фосфатазы, рвота, сухость во рту;
  • редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор;
  • в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редко - нарушения проводимости миокарда;
  • в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоиения;
  • редко -лейкоцитоз;
  • в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцигоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ:

  • гипонатриемия. задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы;
  • в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты;
  • нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы:

  • гинекомастия или галакторея;
  • редко - нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделителъной системы:

  • редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы:

  • в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, зуд. Редко - лимфаденопатия. лихорадка, генатоспленомегалия, артралгии.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к карбамазепину;
  • Предшествующая миелодепрессия, порфирия в анамнезе;
  • AV-блокада;
  • Одновременное лечение ингибиторами МАО и препаратами лития.

С осторожностью применяют Зептол при сопутствующих заболеваниях сердечнососудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидспрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Особые указания

Лечение Зептолом следует проводить под контролем врача.

Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено за 2 недели до начала лечения Зептолом.

Зептол не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять Зептол для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

Незначительное увеличение риска суицидального поведения, депрессия и изменение настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами, в т.ч. карбамазепином.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидального поведения. Необходимо предупредить пациентов в начале лечения Зептолом, что при появлении признаков депрессии и/или суицидального поведения на фоне приема препарата, им следует немедленно обратиться к врачу.

При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование.

Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Во время лечения Зептолом не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Во время лечения следует воздерживайся от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • усиление проявлений описанных побочных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Лечение:

  • специфический антидот отсутствует. Лечение назначают в зависимости от клинического состояния больного;
  • показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения состояния и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелой передозировки и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. При необходимости проводят симптоматическую терапию в ОИТ, мониторирование показателей сердечно-сосудистой системы и функции почек и мочевого пузыря, температуры тела, контроль корнеальных рефлексов, коррекцию электролитных расстройств.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина -карбамазепин-эпоксида (вероятно, вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином; возможно - с циметидином, ацетазоламидом, дапазолом, дезипрамином. никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах); эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконаюлом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10.11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида. при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности препарата

Срок годности. 5 лет


Все аналоги
Аналоги препарата
ФИНЛЕПСИН® (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
КАРБАМАЗЕПИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
КАРБАМАЗЕПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
КАРБАЛЕКС РЕТАРД (GEROT PHARMAZEUTIKA, Ges.m.b.H., Австрия)
ЗЕПТОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
ЛЕВИПИЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЛЕТИРАМ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БЕНЗОНАЛ (ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО, Россия)
ФИНЛЕПСИН® (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ЛАМОТРИКС (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЛЕВИПИЛ XR (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ТЕБАНТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НЕОГАБИН (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
Другие препараты этого производителя
ЛЕВИПИЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЛУПРИД ДЕПО (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ГЛИПРИД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МИЛФЛОКС (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ПИОГЛИТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Кутипин (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЛЕВИПИЛ XR (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЗЕРОЦИД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
СТРОЦИТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ОКТРАЙД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)