A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЗОЛОМАКС® (ZOLOMAX)

  • Инструкция по применению Золомакс®
  • Состав препарата Золомакс®
  • Показания препарата Золомакс®
  • Условия хранения препарата Золомакс®
  • Срок годности препарата Золомакс®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: DRAGENOPHARM APOTHEKER PUSCHL, GmbH (Германия)
Представительство: ГРИНДЕКС АО
Активное вещество: алпразолам
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Анксиолитики (N05B) > Производные бензодиазепина (N05BA) > Alprazolam (N05BA12)
Клинико-фармакологическая группа: Анксиолитик (транквилизатор)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 1 мг: 30 шт.
Рег. №: 5592/02/03/06/07/12/17 от 16.10.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки голубого цвета, овальные, с риской на одной стороне и надписью методом выдавливания "APZM 1" - на другой, с фаской.

1 таб.
алпразолам 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (E132).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мкг: 30 шт.
Рег. №: 5592/02/03/06/07/12/17 от 16.10.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, овальные, c риской на одной стороне и надписью методом выдавливания "APZM 0.25" - на другой, с фаской.

1 таб.
алпразолам 250 мкг

Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЗОЛОМАКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 05.03.2007 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, а также седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действие. Для достижения эквивалентного анксиолитического эффекта требуется доза алпразолама, которая в 10 раз меньше дозы диазепама. В отличие от других транквилизаторов, алпразолам оказывает антидепрессивное действие

В ЦНС алпразолам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС - гамма-аминомасляной кислоты (GABA), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния GABA в ЦНС.

Антидепрессивное действие алпразолама аналогично действию трициклических антидепрессантов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. После однократного приема препарата в дозе 0.5-3 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет, в зависимости от дозы, 7-40 нг/мл.

Распределение

После многократного приема в дозе 1.5-10 мг Css в плазме составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме Css в плазме крови достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками плазмы in vitro составляет 80%.

Метаболизм

Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит - α-гидроксиалпразолам, однако его концентрация в плазме довольно низкая и поэтому не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно не активны.

Выведение

После однократного приема T1/2 составляет 12-15 ч. T1/2 неизмененного препарата и его метаболитов практически одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20%) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

Показания к применению

  • состояния, при которых наблюдаются тревога, напряженность, беспокойство, нарушения сна, возбуждение, депрессия;
  • соматические жалобы, обусловленные повышенной активностью автономной нервной системы;
  • панические состояния, в т.ч. у пациентов, страдающих агорафобией.
Реклама

Режим дозирования

Дозы и длительность применения устанавливают индивидуально. Препарат следует назначать в минимальных дозах, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, не оказывая угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, предпочтительно применять в виде коротких курсов лечения.

При лечении тревоги начальная доза взрослых - по 250-500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу увеличивают на 250 мкг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечернего приема. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза - 4 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 125-250 мкг 2-3 раза/сут.

При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, страдающим алкоголизмом или ранее получавшим транквилизаторы в течение длительного времени, необходимы более высокие дозы препарата.

В случае тревоги курс лечения, включая время необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8-12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно взвесить.

При лечении панических состояний Золомакс назначают в более высоких дозах. Рекомендуемая начальная доза - 500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем более длительным должен быть период из повышения, это способствует более полному проявлению терапевтического эффекта препарата. Обычно терапевтический эффект достигается при дозе 5-6 мг/сут, а в тяжелых случаях - до 10 мг/сут. Максимальная доза – 10 мг/сут. Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания исчезли, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее чем по 500 мкг каждые 3 дня. Если развивается феномен отмены или симптомы абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а позднее проводить более медленное снижение дозы вплоть до окончания лечения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • сонливость, головокружение, нарушение координации движений. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются в начале лечения. Они не бывают тяжелыми и при продолжении лечения или снижении дозы исчезают.

Редко - головная боль, нарушение четкости зрения, дрожь, нарушение речи, растерянность, эйфория или депрессия, спазмы или слабость скелетных мышц. Иногда (чаще всего спустя несколько часов после приема препарата в высоких дозах) - антероградная амнезия. В отдельных случаях у пациентов, страдающих депрессией – гипомания, мания.

Прием бензодиазепинов (чаще у детей и пациентов пожилого возраста) приводит к развитию парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, враждебность, галлюцинации, бред, нарушение поведения).

Со стороны пищеварительной системы:

  • редко – тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, изменение аппетита и массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • редко – мышечная слабость.

Аллергические реакции:

  • редко – кожный зуд, высыпания.

Со стороны лабораторных показателей:

  • иногда – лейкопения, снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение уровня печеночных ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина в плазме, повышение или снижение содержания глюкозы в крови.

Прочие:

  • редко – уменьшение либидо, недержание мочи.

Противопоказания к применению

  • острая глаукома;
  • миастения;
  • выраженная дыхательная недостаточность;
  • апноэ во сне;
  • тяжелые заболевания печени;
  • хронический психоз;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным бензодиазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не изучена. В ряде исследований показано, что применение некоторых транквилизаторов из группы 6ензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в I триместре беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов при беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).

Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности лечения препаратом при подозрении на беременность или ее планировании.

Алпразолам выделяется с грудным молоком и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому в случае необходимости применения Золомакса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При приеме анксиолитических препаратов группы бензодиазепинов в высоких дозах в течение длительного времени возможно развитие физической или психологической зависимости. При быстром снижении дозы или прекращении приема препарата развивается синдром абстиненции: головная боль, дисфория, беспокойство, дрожь, бессонница, дезориентация, в тяжелых случаях - рвота, приступообразные боли в животе и мышцах, парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковым и световым раздражителям, галлюцинации, делирий, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с указаниями в анамнезе на алкоголизм и токсикоманию. Возможно также развитие феномена отмены при внезапном прекращении приема препарата:

  • симптомы заболевания, по поводу которого применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.

Чтобы предотвратить возможность развития абстинентного синдрома или феномена отмены препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием препарата, увеличивать его дозу или продолжительность применения.

Как и другие анксиолитические средства, Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно-компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и повышенным риском суицида.

При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к седативному действию препарата.

У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга, угнетающее влияние бензодиазепинов на ЦНС (атаксия, седативное действие, артериальная гипотензия) выражено сильнее, поэтому в таких случаях препарат следует применять в минимальных дозах, повышая их в случае необходимости и с осторожностью.

Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, т.к. производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра.

Пациентам с нарушениями функций печени или почек Золомакс рекомендуется назначать в минимальных дозах, поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что может привести к усилению его действия.

При длительном применении Золомакса рекомендуется периодически проводить контроль функции печени и анализ крови.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Золомакс может вызвать сонливость, снижать способность к концентрации внимания и ухудшать координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.

Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, связанной с риском, и для выполнения которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Результаты экспериментальных исследований

При введении крысам алпразолама в дозах, которые в 150 раз превышают максимальные применяемые в клинике (10 мг/сут), канцерогенное действие препарата не выявлено.

В исследованиях in vitro и in vivo не выявлено мутагенного действия алпразолама.

Введение крысам внутрь алпразолама в очень высоких дозах, которые в 25 раз превышают максимальные дозы, назначаемые пациентам (10 мг/сут), не вызывало нарушения фертильности.

Передозировка

При лечении пациентов с передозировкой производных бензодиазепина всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением алкоголя или комбинацией лекарственных средств.

Симптомы:

  • выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда (особенно у детей) – возбуждение;
  • в тяжелых случаях - дезориентация, угнетение рефлексов, кома.

Лечение:

  • следует вызвать рвоту, в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка;
  • постоянно контролировать дыхание, пульс и АД. Проведение симптоматической терапии: обеспечение адекватного дыхания и сердечной деятельности, введение инфузионных растворов, в случае необходимости для устранения артериальной гипотензии применяют сосудосуживаюшие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Эффективность диализа для ускорения элиминаuии алпразолама невысока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении производных бензодиазепина с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные средства, противоэпилептические средства, антипсихотические, антигистаминные средства), а также с этанолом возможно усиление угнетения ЦНС. При совместном применении бензодиазепинов и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.

Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол).

Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность изоферментов системы цитохрома Р450 в печени (циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и выведение алпразолама. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение алпразолама из организма.

Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесные концентрации последних в плазме крови повышаются, однако клиническое значение этого факта остается неясным.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)

ГРИНДЕКС АО

Представительство АО "Grindeks"
в Республике Беларусь

220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16


Все аналоги
Аналоги препарата
АЛПОКС (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
АДАПТОЛ® (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
ГРАНДАКСИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АТАРАКС (UCB PHARMA, SA, Бельгия)
ДАПТЕН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕБИКАР (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
СПИТОМИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭЛЕНИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ДИАЗЕПАМ (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
АФОБАЗОЛ® (ОТИСИФАРМ, ПАО, Россия)
РЕЛАНИУМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)