A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЗИЛТ (ZYLLT)

  • Инструкция по применению Зилт
  • Состав препарата Зилт
  • Показания препарата Зилт
  • Условия хранения препарата Зилт
  • Срок годности препарата Зилт
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: клопидогрел
Код ATX: Кроветворение и кровь (B) > Антикоагулянты (B01) > Антикоагулянты (B01A) > Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин) (B01AC) > Clopidogrel (B01AC04)
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг: 14, 28 или 90 шт.
Рег. №: 8527/08/11/13 от 05.07.2013 - Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
клопидогрел (в форме гидросульфата) 75 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), тальк, пропиленгликоль.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЗИЛТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 04.03.2013 г.

Фармакологическое действие

Антиагрегант. Клопидогрел предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов и угнетению агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.

При длительном применении клопидогрела в терапевтических дозах (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме в терапевтических дозах средний уровень ингибирования находится между 40% и 60%. После окончания лечения влияние клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно уменьшается в течение 5 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь клопидогрел очень быстро абсорбируется, Tmax составляет 0.7-0.8 ч. Абсорбция составляет около 50%, прием пищи не влияет на полноту всасывания препарата.

Распределение

Большая часть клопидогрела и его основного метаболита (98% и 94% соответственно) обратимо связываются с белками плазмы.

Метаболизм

Клопидогрел является пролекарством. Метаболизируется в печени. Главный метаболит - фармакологически неактивное карбоксильные производное составляет около 85% вещества, циркулирующего в плазме. Активный метаболит - тиоловое производное - образуется при окислении клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующем гидролизе. Процесс окисления обеспечивается изоферментами CYP2В6 и CYP3А4 и, в меньшей степени, CYP1А1, CYP1А2 и CYP2С19). Активный метаболит, выделенный in vitro, необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и таким образом ингибирует их агрегацию.

Выведение

После приема внутрь около 50% клопидогрела выводится с мочой и примерно 46% - с калом. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 0.08-0.25 мл/с или 5-15 мл/мин) концентрация основного метаболита клопидогрела значительно ниже, чем у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 0.5-1 мл/с или 30-60 мл/мин) или у здоровых людей; ингибирование агрегации тромбоцитов несколько меньше, чем у здоровых лиц (около 25%); время кровотечения не удлиняется по сравнению с таковым у здоровых лиц.

У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью Cmax клопидогрела увеличивается в несколько раз, но концентрация метаболитов клопидогрела, АДФ-зависимое подавление функции тромбоцитов и время кровотечения не отличаются от таковых у здоровых лиц.

Показания к применению

Профилактики атеротромботических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, смерти в результате сосудистых заболеваний):

  • у пациентов с атеросклерозом, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней), инсульта (от 7 дней до 6 месяцев) или на фоне диагностированных окклюзионных заболеваний периферических артерий;
  • у пациентов с острым коронарным синдромом:
  • острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов с чрескожным стентированием коронарных артерий, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
  • острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих медикаментозное лечение, которым может быть назначена тромболитическая терапия.
Реклама

Режим дозирования

Рекомендуемая доза для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) составляет 75 мг 1 раз/сут.

Синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q):

  • лечение клопидогрелом следует начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжить по 75 мг 1 раз/сут (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут). Т. к. применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах сопряжено с повышенным риском кровотечения, то не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты, составляющую 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических исследований свидетельствуют о возможности применения лекарственного средства до 12 месяцев, тогда как максимальный клинический эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST:

  • клопидогрел следует принимать по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать с нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислоты и другими тромболитиками, или без них. Пациентам старше 75 лет лечение следует начинать без первоначальной нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно быстрее после появления симптомов и продолжать в течение не менее 4 недель. Преимущества комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой по истечении 4 недель применения в данном контексте не изучены.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥1/100, <1/10);
  • нечасто (≥1/1000, <1/100);
  • редко (≥1/10 000, <1/1000);
  • очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения:

  • нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, ацидоцитоз;
  • редко - нейтропения, в т.ч. тяжелая нейтропения;
  • очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура.

Со стороны свертывающей системы крови:

  • часто, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения - кровотечения;
  • нечасто - увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции:

  • очень редко - крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилактоидные реакции.

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко - сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы:

  • нечасто - внутричерепное кровотечение, головная боль, парестезии (ощущение онемения, покалывания), головокружение.

Со стороны психики:

  • очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов чувств:

  • нечасто - кровоизлияние в глаз;
  • редко - вестибулярное головокружение;
  • очень редко - нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - гематомы;
  • очень редко - тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - носовое кровотечение;
  • очень редко - кровохарканье, легочное кровотечение, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, абдоминальные боли, диспепсия;
  • - нечасто - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм;
  • редко - ретроперитонеальное кровотечение;
  • очень редко - желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (язвенный и лимфоцитарный), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, патологические показатели функционального теста печени.

Дерматологические реакции:

  • часто - кровоподтеки;
  • нечасто - сыпь, зуд, пурпура;
  • очень редко - эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • очень редко - артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нечасто - гематурия;
  • очень редко - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Прочие:

  • очень редко - повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • острое кровотечение (в т.ч. из язвы ЖКТ, внутричерепное кровоизлияние);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с недостаточностью клинических данных препарат не рекомендуется назначать при беременности.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека, поэтому назначение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено негативного воздействия на организм матери и плода. Исследования на крысах показали, что клопидогрел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат при нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью назначать клопидогрел из-за повышенного риска кровотечения.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек, т.к. отсутствует достаточный клинический опыт применения препарата у данной категории пациентов.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому Зилт следует назначать с осторожностью при повышенном риске кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям).

Лечение клопидогрелом следует прекратить как минимум за 7 дней до предполагаемого оперативного вмешательства (включая стоматологические процедуры).

Пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения клопидогрелом имеется повышенная склонность к кровоточивости, и кровотечение может продолжаться несколько дольше, чем обычно, прежде чем самостоятельно остановиться. В случае небольших порезов (например, при бритье) и травм обычно не требуется каких-либо специальных мер. При более обширных травмах пациент должен обратиться к врачу.

В литературе представлена информация о том, что у пациентов с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 наблюдаются низкое системное воздействие активного метаболита клопидогрела и сниженная антитромбоцитарная активность, что обусловливает повышение риска развития сердечно-сосудистой патологии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Т.к. клопидогрел частично метаболизируется до активного метаболита при участии изофермента CYP2C19, то применение препаратов, ингибирующих активность последнего, будет приводить к снижению уровня активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость такого влияния до конца не выяснена. Однако, в качестве меры предосторожности, следует избегать одновременного применения клопидогрела и препаратов, которые ингибируют активность изофермента CYP2C19.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность использования клопидогрела у детей и подростков до 18 лет не установлена, поэтому препарат не назначают пациентам данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Передозировка

В литературе имеется одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 таблеток) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.

Лечение:

  • специфический антидот отсутствует, трансфузия тромбоцитов может подавлять действие клопидогрела.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не влияет на подавление клопидогрелом АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (максимально 1 г/сут) не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. При совместном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышается риск кровотечения, поэтому при назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов.

Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при их одновременном назначении.

Т.к. клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично при участии CYP2C19, применение лекарственных препаратов, ингибирующих активность этого изофермента, будет приводить к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения препарата Зилт и ингибиторов изофермента CYP2C19. К лекарственным средствам, которые ингибируют CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол.

В перекрестном клиническом исследовании в течение 5 дней назначали клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в качестве монопрепарата или совместно с омепразолом (80 мг). При одновременном применении препаратов выделение активного метаболита клопидогрела в 1-й день уменьшилось на 45%, на 5-й день - на 40%. При одновременном приеме клопидогрела и омепразола также наблюдали снижение антиагрегантного эффекта на 39% (24 ч) и 21% (день 5). В другом исследовании было показано, что назначение клопидогрела и омепразола с разницей, составляющей 12 ч, не предотвратил их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Предполагается, что эзомепразол оказывает аналогичное действие. Следовательно, в качестве меры предосторожности, следует избегать одновременного применения омепразола или эзомепрозола и клопидогрела. Доказательства того, что другие лекарственные средства, снижающие кислотность в желудке - такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (за исключением циметидина, являющегося ингибитором CYP2C19) или антациды - оказывают влияние на антитромбоцитарную активность клопидогрела, отсутствуют.

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном назначении клопидогрела и атенолола, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов или теофиллина.

Клинические исследования свидетельствуют о безопасности одновременного применения клопидогрела и фенитоина, или толбутамида.

Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by


Все аналоги
Аналоги препарата
ЛОДИГРЕЛ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЛОПИДОГРЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КЛОВИКС (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
АТЕРОКАРД (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ПЛАВИКС® (SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB, SNC, Франция)
ЛОПИРЕЛ (ACTAVIS, Ltd., Мальта)
ТЕССИРОН (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
Аналоги КФУ
НОКЛАУД® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТЕТРАКАРД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛАВИКС® (SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB, SNC, Франция)
ЛОПИРЕЛ (ACTAVIS, Ltd., Мальта)
АСПАРГИТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕССИРОН (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АГРЕПИД (PHARMACEUTICAL WORKS POLFA S.A. in PABIANICE, Польша)
ТИКЛИД (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
Другие препараты этого производителя
НОЛЬПАЗА® (KRKA, d.d., Словения)
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
СЕПТОЛЕТЕ® Д (KRKA, d.d., Словения)
ГЕРБИОН ЖЕНЬШЕНЬ (KRKA, d.d., Словения)
МЕГЛИМИД (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛЬСАКОР® Н160 (KRKA, d.d., Словения)
ТРАМАДОЛ (KRKA, d.d., Словения)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Словения)
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Словения)