A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЗИЛТ (ZYLLT)

  • Инструкция по применению Зилт
  • Состав препарата Зилт
  • Показания препарата Зилт
  • Условия хранения препарата Зилт
  • Срок годности препарата Зилт
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: клопидогрел
Код ATX: Кроветворение и кровь (B) > Антикоагулянты (B01) > Антикоагулянты (B01A) > Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин) (B01AC) > Clopidogrel (B01AC04)
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг: 14, 28 или 90 шт.
Рег. №: 8527/08/11/13 от 05.07.2013 - Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
клопидогрел (в форме гидросульфата) 75 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), тальк, пропиленгликоль.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЗИЛТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 04.03.2013 г.

Фармакологическое действие

Антиагрегант. Клопидогрел предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов и угнетению агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.

При длительном применении клопидогрела в терапевтических дозах (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме в терапевтических дозах средний уровень ингибирования находится между 40% и 60%. После окончания лечения влияние клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно уменьшается в течение 5 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь клопидогрел очень быстро абсорбируется, Tmax составляет 0.7-0.8 ч. Абсорбция составляет около 50%, прием пищи не влияет на полноту всасывания препарата.

Распределение

Большая часть клопидогрела и его основного метаболита (98% и 94% соответственно) обратимо связываются с белками плазмы.

Метаболизм

Клопидогрел является пролекарством. Метаболизируется в печени. Главный метаболит - фармакологически неактивное карбоксильные производное составляет около 85% вещества, циркулирующего в плазме. Активный метаболит - тиоловое производное - образуется при окислении клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующем гидролизе. Процесс окисления обеспечивается изоферментами CYP2В6 и CYP3А4 и, в меньшей степени, CYP1А1, CYP1А2 и CYP2С19). Активный метаболит, выделенный in vitro, необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и таким образом ингибирует их агрегацию.

Выведение

После приема внутрь около 50% клопидогрела выводится с мочой и примерно 46% - с калом. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 0.08-0.25 мл/с или 5-15 мл/мин) концентрация основного метаболита клопидогрела значительно ниже, чем у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 0.5-1 мл/с или 30-60 мл/мин) или у здоровых людей; ингибирование агрегации тромбоцитов несколько меньше, чем у здоровых лиц (около 25%); время кровотечения не удлиняется по сравнению с таковым у здоровых лиц.

У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью Cmax клопидогрела увеличивается в несколько раз, но концентрация метаболитов клопидогрела, АДФ-зависимое подавление функции тромбоцитов и время кровотечения не отличаются от таковых у здоровых лиц.

Показания к применению

Профилактики атеротромботических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, смерти в результате сосудистых заболеваний):

  • у пациентов с атеросклерозом, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней), инсульта (от 7 дней до 6 месяцев) или на фоне диагностированных окклюзионных заболеваний периферических артерий;
  • у пациентов с острым коронарным синдромом:
  • острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов с чрескожным стентированием коронарных артерий, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
  • острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих медикаментозное лечение, которым может быть назначена тромболитическая терапия.
Реклама

Режим дозирования

Рекомендуемая доза для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) составляет 75 мг 1 раз/сут.

Синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q):

  • лечение клопидогрелом следует начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжить по 75 мг 1 раз/сут (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут). Т. к. применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах сопряжено с повышенным риском кровотечения, то не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты, составляющую 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических исследований свидетельствуют о возможности применения лекарственного средства до 12 месяцев, тогда как максимальный клинический эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST:

  • клопидогрел следует принимать по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать с нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислоты и другими тромболитиками, или без них. Пациентам старше 75 лет лечение следует начинать без первоначальной нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно быстрее после появления симптомов и продолжать в течение не менее 4 недель. Преимущества комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой по истечении 4 недель применения в данном контексте не изучены.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥1/100, <1/10);
  • нечасто (≥1/1000, <1/100);
  • редко (≥1/10 000, <1/1000);
  • очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения:

  • нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, ацидоцитоз;
  • редко - нейтропения, в т.ч. тяжелая нейтропения;
  • очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура.

Со стороны свертывающей системы крови:

  • часто, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения - кровотечения;
  • нечасто - увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции:

  • очень редко - крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилактоидные реакции.

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко - сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы:

  • нечасто - внутричерепное кровотечение, головная боль, парестезии (ощущение онемения, покалывания), головокружение.

Со стороны психики:

  • очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов чувств:

  • нечасто - кровоизлияние в глаз;
  • редко - вестибулярное головокружение;
  • очень редко - нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - гематомы;
  • очень редко - тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - носовое кровотечение;
  • очень редко - кровохарканье, легочное кровотечение, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, абдоминальные боли, диспепсия;
  • - нечасто - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм;
  • редко - ретроперитонеальное кровотечение;
  • очень редко - желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (язвенный и лимфоцитарный), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, патологические показатели функционального теста печени.

Дерматологические реакции:

  • часто - кровоподтеки;
  • нечасто - сыпь, зуд, пурпура;
  • очень редко - эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • очень редко - артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нечасто - гематурия;
  • очень редко - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Прочие:

  • очень редко - повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • острое кровотечение (в т.ч. из язвы ЖКТ, внутричерепное кровоизлияние);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с недостаточностью клинических данных препарат не рекомендуется назначать при беременности.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека, поэтому назначение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено негативного воздействия на организм матери и плода. Исследования на крысах показали, что клопидогрел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат при нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью назначать клопидогрел из-за повышенного риска кровотечения.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек, т.к. отсутствует достаточный клинический опыт применения препарата у данной категории пациентов.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому Зилт следует назначать с осторожностью при повышенном риске кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям).

Лечение клопидогрелом следует прекратить как минимум за 7 дней до предполагаемого оперативного вмешательства (включая стоматологические процедуры).

Пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения клопидогрелом имеется повышенная склонность к кровоточивости, и кровотечение может продолжаться несколько дольше, чем обычно, прежде чем самостоятельно остановиться. В случае небольших порезов (например, при бритье) и травм обычно не требуется каких-либо специальных мер. При более обширных травмах пациент должен обратиться к врачу.

В литературе представлена информация о том, что у пациентов с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 наблюдаются низкое системное воздействие активного метаболита клопидогрела и сниженная антитромбоцитарная активность, что обусловливает повышение риска развития сердечно-сосудистой патологии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Т.к. клопидогрел частично метаболизируется до активного метаболита при участии изофермента CYP2C19, то применение препаратов, ингибирующих активность последнего, будет приводить к снижению уровня активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость такого влияния до конца не выяснена. Однако, в качестве меры предосторожности, следует избегать одновременного применения клопидогрела и препаратов, которые ингибируют активность изофермента CYP2C19.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность использования клопидогрела у детей и подростков до 18 лет не установлена, поэтому препарат не назначают пациентам данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Передозировка

В литературе имеется одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 таблеток) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.

Лечение:

  • специфический антидот отсутствует, трансфузия тромбоцитов может подавлять действие клопидогрела.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не влияет на подавление клопидогрелом АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (максимально 1 г/сут) не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. При совместном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышается риск кровотечения, поэтому при назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов.

Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при их одновременном назначении.

Т.к. клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично при участии CYP2C19, применение лекарственных препаратов, ингибирующих активность этого изофермента, будет приводить к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения препарата Зилт и ингибиторов изофермента CYP2C19. К лекарственным средствам, которые ингибируют CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол.

В перекрестном клиническом исследовании в течение 5 дней назначали клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в качестве монопрепарата или совместно с омепразолом (80 мг). При одновременном применении препаратов выделение активного метаболита клопидогрела в 1-й день уменьшилось на 45%, на 5-й день - на 40%. При одновременном приеме клопидогрела и омепразола также наблюдали снижение антиагрегантного эффекта на 39% (24 ч) и 21% (день 5). В другом исследовании было показано, что назначение клопидогрела и омепразола с разницей, составляющей 12 ч, не предотвратил их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Предполагается, что эзомепразол оказывает аналогичное действие. Следовательно, в качестве меры предосторожности, следует избегать одновременного применения омепразола или эзомепрозола и клопидогрела. Доказательства того, что другие лекарственные средства, снижающие кислотность в желудке - такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (за исключением циметидина, являющегося ингибитором CYP2C19) или антациды - оказывают влияние на антитромбоцитарную активность клопидогрела, отсутствуют.

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном назначении клопидогрела и атенолола, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов или теофиллина.

Клинические исследования свидетельствуют о безопасности одновременного применения клопидогрела и фенитоина, или толбутамида.

Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by


Все аналоги
Аналоги препарата
АТЕРОКАРД (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КЛОВИКС (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
КЛОПИДОГРЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛОДИГРЕЛ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПЛАВИКС® (SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB, SNC, Франция)
ЛОПИРЕЛ (ACTAVIS, Ltd., Мальта)
ТЕССИРОН (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КЛОПИЛЕТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
НОКЛАУД® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТЕТРАКАРД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛАВИКС® (SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB, SNC, Франция)
ЛОПИРЕЛ (ACTAVIS, Ltd., Мальта)
АСПАРГИТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕССИРОН (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КЛОПИЛЕТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
АГРЕПИД (PHARMACEUTICAL WORKS POLFA S.A. in PABIANICE, Польша)
ТИКЛИД (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
Другие препараты этого производителя
НОЛЬПАЗА® (KRKA, d.d., Словения)
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
СЕПТОЛЕТЕ® Д (KRKA, d.d., Словения)
ГЕРБИОН ЖЕНЬШЕНЬ (KRKA, d.d., Словения)
МЕГЛИМИД (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛЬСАКОР® Н160 (KRKA, d.d., Словения)
ТРАМАДОЛ (KRKA, d.d., Словения)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Словения)
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Словения)